Подготовил студент: 141112 группы Афанасьев ПА Преподаватель: Роднаева ОА
Общая характеристика Фармакологическое действие Р астения
Антраценопроизводные - большая группа природных соединений, в основе которых лежит ядро антрацена различной степени окисленности (по среднему кольцу - кольцо В).
Происхождение. Растения, содержащие производные антрацена, широко распространены в природе. Они обнаружены в основном в высших растениях (около 100 соединений), найдены в лишайниках, грибах, некоторых насекомых и морских организмах. Растения этой группы встречаются в диком виде и возделываются в совхозах. Они принадлежат к различным семействам: крушиновые (жостер слабительный, крушина ольховидная ); гречишные (ревень, щавель конский); бобовые ( сенна ); лилейные (различные виды алоэ); зверобойные (зверобой продырявленный). Встречаются в других семействах.
Антраценопроизводные делятся на три основные группы: 1. Мономеры - соединения, в основе которых лежит одно ядро антрацена; а) Окисленные формы, в основе которых лежит антрахиноновое ядро; в) Восстановленные формы - производные антранола, антрона, оксиантрона. 2. Димеры - соединения с двумя ядрами антрацена; 3. Конденсированные антраценопроизводные
Физические свойства Антраценопроизводные - кристаллические вещества желтого или оранжево-желтого цвета, хорошо растворимы в воде, щелочах и разбавленном спирте; плохо - в хлороформе, ацетоне, эфире. Агликоны их, наоборот, хорошо растворяются в органических растворителях и значительно хуже в воде Химические свойства Их присутствие легко обнаружить при помощи реакции с NaOH (вишнево-красное или фиолетовое окрашивание - производные антрахинона, желтое окрашивание - производные антранола ). В листьях сенны и плодах жостера окраска маскируется пигментами (хлорофилл), флавоноидами. Окраска при взаимодействии со щелочью появляется только у окисленных форм антраценопроизводных, а восстановленные формы четкой реакции с NaOH не дают, и для их обнаружения необходимо окисление; например, свежесобранная кора крушины дает эту реакцию с NaOH только после предварительной обработки ее пероксидом водорода. Для реакции готовят 5-10% водное извлечение из измельченного сырья путем кипячения в течение 3-5 мин. Охлаждают, фильтруют, прибавляют 3-5% раствор NaOH, образуется вишнево-красное или фиолетовое окрашивание. Антраценопроизводные легко возгоняются. Реакцию микровозгонки проводят в сухой пробирке, куда помещают небольшое количество сырья в виде грубого порошка. Нагревают дно пробирки, держа ее в горизонтальном положении. Антраценопроизводные, возгоняясь, образуют желтые пары, которые конденсируются на холодных стенках пробирки в виде желтых кристаллов; раствор NaOH окрашивает их в вишнево-красный цвет.
Сырье собирают в фазу наибольшего содержания БАВ: кору крушины ранней весной, в период сокодвижения ; подземные органы ревеня, щавеля конского - в фазу увядания растения; листья сенны и алоэ с культивируемых растений - 2-3 раза за сезон, по мере развития растений; траву зверобоя - в период массового цветения, срезают цветущие верхушки (длиной 25-30 см) ножом или серпом. Антрагликозиды хорошо растворяются в воде, этаноле и метаноле, поэтому из сырья они выделяются водой, водно-спиртовыми смесями и метанолом.
Слабительное средство растительного происхождения. Антрагликозиды - эфироподобные соединения, после отщепления сахара образуют эмодин и другие производные антрацена. Раздражает интерорецепторы кишечника и вызывает усиление перистальтики; оказывает преимущественное влияние на толстую кишку, вызывая более быстрое опорожнение. Слабительный эффект наступает через 8-10 ч после приема. Медленное действие и преимущественное влияние на толстый отдел кишечника объясняется тем, что распад антрагликозидов в кишечнике происходит постепенно и действующие вещества накапливаются в количестве, необходимом для послабляющего эффекта, лишь тогда, когда они достигают толстого отдела кишечника.
Антрагликозиды корней ревеня постепенно расщепляются и действуют преимущественно в толстом кишечнике. Слабительный эффект наступает через 8-10 часов после приема препаратов. Это связано с тем, что сами по себе антрагликозиды не активны. Они медленно гидролизуются ферментами и бактериальной флорой толстого кишечника в щелочной среде с высвобождением агликонов, которые раздражают рецепторы нижнего отдела толстого кишечника, в результате чего проявляется слабительное действие. Иногда эффект сопровождается коликообразными болями. В малых дозах (0,05—0,20 г) препараты ревеня назначают в качестве вяжущего средства, уменьшающего перистальтику. Вяжущий эффект обусловлен содержанием в корнях ревеня дубильных веществ, которые реагируют с белками слизистой кишечника, связывают их, образуя защитную пленку. На секрецию ЖКТ ревень не оказывает влияние, не нарушает процессы пищеварения, но усиливает желчеотделение. Препараты ревеня предпочитают назначать детям и лицам пожилого возраста, так как он не понижает аппетит и не расстраивает пищеварение. Препараты ревеня часто назначают совместно с горечами, например, с травой тысячелистника.
Антрагликозиды листьев и плодов сенны также действуют преимущественно в толстом кишечнике, но в отличие от ревеня не вызывают болевых ощущений в животе, действуют мягко, повышают моторную функцию толстого кишечника. Листья сенны не содержат горьких и дубильных веществ, поэтому не повышают аппетит и не вызывают запор после слабительного действия. 12 Слабительный эффект наступает через 5—10 часов; действие наступает независимо от присутствия желчи в кишечнике, поэтому препараты сенны могут применяться для больных желтухой. В малых дозах (2-4 г) препараты сенны действуют послабляюще, в более высоких дозах (5 г) – слабительно. Препараты сенны назначают при хронических запорах, при послеоперационной атонии кишечника. При длительном применении больших доз препаратов, содержащих антрагликозиды, развивается усиленная гиперемия органов малого таза, что может вызвать выкидыш у беременных или кровотечение. Кроме того, длительное применение препаратов может привести к атрофии гладкой мускулатуры толстой кишки и нарушение ее иннервации.
антрагликозид – (фрагуларозид О 2, 100 º С глюкофрангулин), смолы, пектиновые вещества, дубильные вещества, крахмал.
Слабительное средство (эффект наступает через 8-10 ч.) Показания к применению Хронические запоры
Крушины кора, сырье измельченное Крушины сироп, Крушины экстракт жидкий Крушины экстракт сухой «Рамнил», таблетки Желудочный сбор №3 Противогеморроидальный сбор Слабительный сбор №1 Слабительный чай №2
антрагликозиды (глюкофрангулин, франгула-эмодин), флавоноиды (рамнетин, рамноцитрин), сахара, пектиновые вещества, органические кислоты.
Слабительное средство (эффект наступает через 8-10 ч.) Показания к применению Хронические запоры Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастические запоры, нарушение водно-электролитного обмена. Противпоказания к применению
Жостера слабительного плоды, сырье Слабительный чай №2
сеннозиды А и В, флавоноиды (кемпферол, изорамнетин), смолы.
Слабительное средство (эффект наступает через 8-10 ч.) Показания к применению Хронический запор ( гипо -, атония толстой кишки), Регулирование стула при геморрое, проктите, трещинах анального отверстия.
Гиперчувствительность, спастический запор, спастический колит, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости (в т.ч. аппендицит), кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, прободная язва, проктит и геморрой (фаза обострения), боль в животе неясного генеза, метроррагия, желудочно-кишечное кровотечение, цистит, нарушения водно-электролитного обмена, беременность. Противпоказания к применению
Сенны лист, сырье измельченное Сенны листа брикет Сенны экстракт сухой « Антрасеннин », таблетки « Сенадексин », таблетки, кубики для разжевывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой « Сеналекс » « Сенаде » « Глаксена » « Кафиол » « Регулакс » Противогеморроидальный сбор Слабительный сбор
Растение северо-Западного Китая и тибета. Культивируется в Московской, Воронежской и Новосибирской областях; на Украине и в Белоруссии.
антрагликозиды (реум- эмодин, реин, хризофанол, франгулоэмодин ), дубильные вещества, горькие гликозиды, крахмал, пектиновые вещества.
Слабительное средство (эффект наступает через 8-10 ч.) Показания к применению Запоры ( гипо - и атония ЖКТ, вялая перистальтика толстой кишки, в т.ч. после операций, родов). Подготовка к рентгенологическим исследованиям. Химический состав антрагликозиды (реум- эмодин, реин, хризофанол, франгулоэмодин ), дубильные вещества, горькие гликозиды, крахмал, пектиновые вещества.
Ревеня корни, сырье измельченное Противопоказания к применению кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастические запоры, нарушение водно-электролитного обмена.
© Макарова Д.Л.
антрагликозиды (реум-эмодин, хризофановая кислота, хризофанол), дубильные вещества, флавоноиды (гиперозид, рутин), кофейная кислота, смолы, оксалат кальция.
дубящее, вяжущее (в малых дозах), слабительное (в больших дозах), противогельминтное, гемостатическое, желчегонное, гипотензивное, кератолитическое, седативное; стимулирует регенерацию. Повышает перистальтику толстого кишечника и, укорачивая время всасывания, способствует размягчению каловых масс.
Щавеля корневища с корнями, сырье измельченное
Запоры или диарея, гепатит, печеночная недостаточность, дизентерия, кровотечение (в т.ч. маточное, геморроидальное); геморрой, трещины заднего прохода; ожоги, раны, стоматит, гингивит; кожные заболевания.
