Антигистаминные средства Подготовил: ШиляевА.С.
Гистамин-это биологически активное вещество,вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций ( кровообращение,дыхание,пищеварение ).Он концентрируется в мастоцитах (белые кровяные клетки),являющихся частью имунной системы.
В нормальных условиях гистамина немного,и он не активен.Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка Когда аллерген связывается с иммунноглобулином,происходит выделение веществ,вызывающих воспалительную реакцию.Всё это вызывает : Крапивницу Отёки слизистых оболочек Спазмы бронхов Спутанность сознания Снижение артериального давления Расстройства пищеварения
К лассификация Антигистаминные средства 1. АГС I поколения 2. АГС II поколения 3. Н1-блокаторы, обладающие мембраностабилизирующими свойствами 4. Другие препараты ( гистамин + иммуноглобулин человека нормальный)
Гистамин, стимулируя Н1-рецепторы, участвуют практически в возникновении всех симптомов аллергии. Поэтому АГС всегда применяют в качестве противоаллергических средств Н1-блокаторы делят на 2 основные группы: Н1-блокаторы I поколения с заметным седативным эффектом Н1-блокаторы II поколения, неседативные или оказывающие незначительное седативное действие
В последние годы разработаны и внедрены в практику усовершенствованные Н1-блокаторы, являющиеся фармакологически активными метаболитами, лишенные побочных эффектов исходного соединения
1. цетиризин - метаболит I поколения гидроксизина 2. левоцетиризин - энантомер цетиризина 3. фексофенадин - метаболит II поколения терфенадина 4. дезлоратадин - метаболит II поколения лоратадина
блокада других рецепторов (м- холинорецепторов в виде сухости слизистой рта, носа, глотки, бронхов, редко расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения) Местноанестезирующее действие Хинидиноподобное действие на сердечную мышцу Действие на ЦНС (седативное, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение внимания) Повышение аппетита Расстройство деятельности ЖКТ
очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1-R Быстрое начало действия Достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 ч) Отсутсвие блокады других типов рецепторов Непроходимость через ГЭБ в терапевтических дозах Отсутствие связи абсорбции с приемом пищи Отсутствие тахифилаксии
В терапевтических дозах обладают хорошим профилем безопасности Терфенадин и астемизол ( изъяты из продажи в РФ), лоратадин. Действие на ЦНС ( действие чрезвычайно слабое)
Нет сведений о тератогенности АГС не оказывает тератогенного действия клемастин, диметинден, дифенгидрамин, гидроксизин, мебгидролин, фенирамин При длительном лечении АГС вплоть до родов у НР выявлены симптомы отмены (тремор, диарея) рекомендуют избегать во время беременности применение лоратадина, гидроксизина, дизлоратадина, мизоластина, цетиризина, и АГС I поколения
1. возможно, но по строгим показаниям дифенгидрамин (димедрол) мебгидролин ( диазолин ) лоратадин ( кларитин ) 2.допустимо, но нежелательно диметинден ( фенистил ) хифенадин ( фенкарол ) фексофенадин ( телфаст ) 3.Абсолютно противопоказано терфенадин ( трексил ) астемизол ( гисманал ) кетотифен ( задитен ) 4. Средство по жизненным показаниям Хлоропирамин (супрастин) прометазин ( пипольфен ) клемастин (тавегил)
VEN МНН Торговое название Форма выпуска 1 2 3 4 5 АРО Пр.отд V Дифенгидрамин димедрол Таблетки, раствор для инъекций + + + + + + + - Клемастин тавегил Раствор для инъекций + + + + + - Прометазин пипольфен Раствор для инъекций + + + + + V Хлоропирамин супрастин Раствор для инъекций + + + + + + + V цетиризин Цетрин таблетки + + + + V Лоратадин таблетки + + +
Синонимы : Пипольфен, Аllеrgan, Аntiallersin, Аtosil, Fаrgan, Рhenеrgan, Рromazinamide, Рrоmethazine,
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем 15-60 мин), через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч). Назначают внутрь, в/м и в/в. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. В/м по 25 мг 1 раз/, при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч. выраженная антигистаминная активность оказывает значительное влияние на ЦНС седативное снотворное
аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд); вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином); в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде; для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде; послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками )
Синонимы: Хлорпирамин, Аллерган С, Галопирамин, Синопен, Хлорнеоантерган, Хлортрипеленамин гидрохлорид Назначают внутрь, в/м и в/в. Внутрь взрослым назначают по 25 мг (1 таблетки) 3-4 (75-100 мг/ ). Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает умеренное седативное и выраженное противозудное действие. Обладает : противорвотным эффектом, периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами. Терапевтический эффект развивается в течение 15-30 мин после приема внутрь, достигает максимума в течение первого часа после приема и длится минимум 3-6 ч.
крапивница; ангионевротический отек (отек Квинке ); сывороточная болезнь; сезонный и круглогодичный аллергический ринит; конъюнктивит; контактный дерматит; кожный зуд; острая и хроническая экзема; атопический дерматит; пищевая и лекарственная аллергия; аллергические реакции на укусы насекомых
СИНОНИМЫ: Бравегил, Клемастин, Клемастина фумарат Таблетки 1 таб. клемастина гидрофумарат 1.34 мг, что соответствует содержанию клемастина 1 мг Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп. клемастина гидрофумарат 1.34 мг 2.68 мг,что соответствует содержанию клемастина 1 мг 2 мг
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этаноламина. Оказывает: противоаллергическое противозудное действие снижает проницаемость сосудов оказывает седативный м- холиноблокирующий эффект не обладает снотворной активностью Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд.
Для применения таблеток: сенная лихорадка и другие аллергические ринопатии ; крапивница различного генеза; зуд, зудящие дерматозы; острая и хроническая экзема, контактный дерматит; лекарственная аллергия; укусы и ужаления насекомых. Для применения раствора для инъекций: анафилактический или анафилактоидный шок и ангионевротический отек (в качестве дополнительного средства);
Психическая и двигательная активность Бронхиальная астма Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки Задержка мочеиспускания Заболевания ССС Фармакологическая несовместимость с препаратами: Холинолитики Нейролептики Трициклические антидепрессанты Ингибиторы МАО
Благодарю за внимание
