Дәрілік қалыптарды дайындаудың қолданыстағы әдістерінің теориялық негіздемесін жасау; ДҚ дайындаудың ескі тәсілдерін жетілдіру; Қазіргі күнгі жетістіктерді қолдану негізінде жаңа әдістер ойлап табу; емдік әсері максималды болатын, жанама әсері минималды және науқастарға қолдануға ыңғайлы дәрілер жасау.
Дәрілік препараттардың технологиясы – дәрілік препараттарды дайындаудың теориялық негіздері мен практикалық әдістерін зерттейтін ғылым. Фармакологиялық құрал – фармакологиялық белсенділігі анықталған және клиникалық сынақтардың объектісі болып саналатын зат немесе заттар қоспасы. Дәрілік құрал – тиісті елдің өкілетті органы бекіткен тәртіппен адамдағы немесе жануардағы дерттердің алдын-алу, диагностикалау және емдеу мақсатымен қолдануға рұксат еткен фармакологиялық құрал. Дәрілік зат – жеке химиялық қосылыс немесе биологиялық зат болып келетін дәрілік құрал. Көмекші заттар – дәрілік заттардан дәрілік қалып дайындауға қажетті қосымша заттар. Дәрілік өсімдік шикізат - өкілетті орган бекіткен тәртіп боынша медицинада қолдануға рұқсат етілген өсімдік шикізаты. Дәрілік препарат – белгілі бір дәрілік қалыптағы құрал. Дәрілік қалып – дәрілік құралға немесе дәрілік өсімдік шикізатына берілетін қолдануға қолайлы күй. Мемлекеттік Фармакопея (МФ) – тиісті елдің Денсаулық сақтау мүшесі бекіткен фармакрпеялық мақалалардың, талдау әдістерінің және басқа нормативтік талаптардың жиынтығы. Фармакопеялық мақала (ФМ) – дәрілік құралдар мен дәрілік өсімдік шикізатының сапасына қойылатын талаптар бекітілген және Мемплекеттік стандарт сипатындағы нормативтік құжат.
Қатты дәрілік қалыптарға дәрілік заттардың ұсақталған қоспалары болып табылатын ұнтақтар мен жинақтар жатады. Бұл дәрілік қалыптар дисперсологиялық жіктелу тұрғысынан қарағанда дисперстік ортасы жоқ жан - жақты бос дисперсті жүйе.
Ұнтақтар - ішке және сыртка колданылатын, бір немесе бірнеше ұсақталған заттардан тұратын және себілгіш касиеті бар қатты дәрілік қалып. Артықшылықтары: дозалану дәлдігі - бұл ұнтақ түрінде күшті және улы әсер ететін дәрілік препараттарды босатуға мүмкіндік береді ; беттік көлемнің үлкендігіне байланысты, ұнтақтардың фармакологиялық белсенділігі жоғары; қолдануға ыңғайлы, яғни, балаларға қолдануға мүмкіндік береді ; ұнтақ түрінде құрамы және табиғаты әртүрлі препараттарды, соның ішінде аз мөлшерде сұйық, қою және тұтқыр заттарды босатуға болады ; технологиясының қарапайымдылығы; сактау мерзімі ұзақ; тасымалдау ыңғайлылығы.
ұнтақтар кұрамына сұйық заттарды көп мөлшерде енгізуге болмайды ; ұнтақ түрінде иісті, бояғыш және ащы дәмді заттарды қолдану колайсыз ; ұнтақ түрінде дәрілік заттар құрамындағы кристаллдық суын оңай жоғалтады. Осыған орай, егер, дәрілік заттар гигроскопиялы болса, көгеруге бейім болады ; ұшқыш заттардың буларын ұнтактар өз бойына сіңіріп, иісі өзгеруі мүмкін. Мұндай жағдайларды болдырмау үшін, компоненттердің және дайын дәрілік қалыптың сактау ережелерін қатаң орындау қажет.
Ұнтақтар қолдану тәсілі, құрамы, мөлшерленуі ( дозалануы ) бойынша жіктеледі : Қолдану тәсілі бойынша : а) ішке қолдануға арналған ұнтактар б ) сыртқа қолдануға арналған ұнтақтар Құрамы бойынша : а ) қ арапайым ( жәй ) ұнтақтар (о лардың кұрамына бір зат кіреді ) б ) к үрделі ұнтақтар ( екі немесе бірнеше ингредиенттерден тұрады ) Мөлшерленуі ( дозалануы ) бойынша : а) дозаларға бөлінген ұнтақтар б) дозаларға бөлінбеген ( мөлшерленбеген ) ұнтақтар
ұнтақтау; елеу ; араластыру ; дозалау (мөлшерлеу ); орамдау және безендіру ; сапасын бағалау.
ұнтақ құрамындағы ингредиенттер 1:20 қатынаста болса аздан көпке қарай шаңданатын ұнтақтарды соңғы кезекте қосады бояғыш ұнтақтарды үш қабатты әдіспен дайындайды иісі бар, бояғыш ұнтақтарды жеке жұмыс орынында дайындайды қиын ұсақталатын ұнтақтарды еріткіштерде ерітіп, кептіріп дайындайды құрамында улы ұнтақтары бар ұнтақтарда улы зат жалпы мөлшері 0,05 тен төмен болса тритурация қолданылады аморфты ұнтақтарды ұсақтамай соңғы кезекте қосады экстракттармен дайындағанда сұйық және құрғақ экстракттардың мөлшерін 1:2, қою экстракттар 1:1 қатынасында дайындалады
Мөлшерлеу. Ұнтақтарды мөлшерлеу екі жолмен жүреді: Массасы бойынша Көлемі бойынша Масса бойынша мөлшерлеу негізгі әдіс болып табылады. Ол көлем бойынша мөлшерлеуге қарағанда анағұрлым дәлірек болып келеді. Әдетте қол және дәріханалық таразымен өлшейді. Жұмыс бастау алдында таразы тостағаншасын этанол және эфирге малынған мақтамен сүртеді. Көлемі бйынша мөлшерлеу дәлдігі төмен, бірақ өнімділігі жоғары болып келеді. Бұл кезде дозатор мысалы ДПР-2 қолданылады. Ол дозасы 0,1-2г дейінгі себілгіш дәрілік затты өлшеуге арналған көлемдік дозатор болып табылады. ДПР-2 толық цилиндр корпусы бар, қимылдағыш штокі бар. Жұмыс істеу принципі осы ұнтаққа дозатор ұштарын енгізу кезіндегі, ұнтақтарды рәсімдейтін басқару бөлігі арқылы жұмыс істейді.
Жапыстырылған қағаз – Квасцпен фиксацияланған жануар клейімен жапыстырылған целлюлозалы масса болып табылады.мұндай қағаздан жасалған капсулалар гигроскопиялық емес және ұшқыш емес заттарды рәсімдеугеарналған. Балауызды және парафинді қағаз -жапыстырылған қағаз балауызбен және парафинмен сіңірілген. Ол ылғал және газ жібермейді. Гигроскопиялық заттарды мысалы эуфиллин сиақты оттегі, ауа, көмірқышқылынан өзгеретін заттарды рәсімдеуге ыңғайлы. Мұндай капсулаларға ментол, камфора, және т.б. заттарды рәсімдеуге болмайды. Пергаментті қағазды күкірт қышқылымен жуылған жандырылмаған қағаздан алады. Содан соң қышқылды жуып пергаментті кептіреді. Пергаментті қағазда ментол, камфора және т.б. ұшқыш балауызбен парафинде еритін заттарды рәсімдейді. Целлофан - ацетилцеллюлозды және т.б. табиғаттағы пленка, ылғалды аз өткізу үшін целлюлозды лакпен лактайды. Ұшқыш заттармен бөлінбеген ұнтақтарды флакондармен тығындармен жабдықтаған ыдыстарда жібереді. Соңғы жылдары арнайы полиэтиленді пленкадан жасалған пакет қолданып жүр. Кейбір жағдайда рецептте – арнайы арнайы капсулаларда жіберу керек деп жазады. МФХІ –да арнайы статья бар «Сарsulae» деген. Медициналық капсулалар - ол арнайы желатиннен дайындалған қоржан.
алдынғы кезеңде (сыйымдылығын, өлшемін және т.б. тексеру ); дайындау сатыларында ( біркелкілігін, себілгіштігін, түсінің және иісінің ингредиенттерге сәйкестігін тексеру ); дайын препараттың (органолептикалық бағалау, бөлшектің өлшемін анықтау, салмағынан ауытқуын және т.б. анықтау ); босатар кезде бағалау (орамдалуының, безендірілуінің сәйкестігін ), құжаттардың: жазбаша бақылау паспортының, рецепт көшірмесінің және т.б. дұрыс жазылуын тексеру.
еңбек өнімділігін арттыру мақсатында - екі немесе одан көп дәрілік заттардан тұратын қоспа жартылай фабрикаттарды қолдану кіші механизация құралдарын енгізу ( ұсақтау, араластыру, дозалау үшін ) ұнтақтардың сақтау мерзімін, фармакологиялық әсерін белгілі жерге жинақтау үшін әртүрлі капсулаларды қолдану дәрілік заттардың сыйымсыздығын алдын-алу мақсатында ұнтақ құрамына қосымша заттарды енгізу.
“Сұйық дәрілік қалыптар. Ерітінділер. Рецепттерде ерітінділер концентрацияларын белгілеу. Ерітінділерді дайындаудың ерекше жағдайлары”
Сұйық дәрілік қалыптар - дәрілік зат сұйық дисперстік ортада еріген жүйе. Дисперсологиялық жіктелуі бойынша сұйық дәрілік қалыптар еркін дисперстік жүйеге жатады. Бұл қалыпта дәрілік зат барлық үш агрегаттық: қатты, сұйық, газ тәрізді күйде бола алады.
ағзаға тез сіңірілетін болғандықтан, олар терапевтік әсері жылдам дамиды ; кейбір препараттарды, мысалы, бромидтерді тек сұйық дәрілік қалып ретінде босату керек, себебі, бромидтер ұнтақ түрінде асқазанның шырышты қабатында жоғары концентрация түзіп, тітіркендіргіш әсер көрсетеді ; қолдануы карапайым және қолайлы; ащы дәмді дәрілік заттардың дәмін жасыруға болады.
олардың сыртқы орта факторларның ( ауадағы бос оттегіннің, жарықтың, температура өзгеруінің ) әсеріне тұрақтылығы төмен ; олар микроорганизмдердің өсуіне және көбеюіне қолайлы орта болып саналады, сондықтан, сұйық дәрілік қалыптардың сакталу мерзімі қысқа ; тасымалдауға ықшамды емес ; дозалануы дәл емес.
Еріткіштерге төмендегідей талаптар қойылады: Тұрақты болуы тиіс Химиялық және фармакологиялық индефирентті Жоғары еріткіш қабілеті болуы тиіс Жағымсыз дәмі және иісі болмауы тиіс Еріткіштер микроорганизмдер дамуына барынша төзімді болуы тиіс Егер жазбада ерітіндіні дайындайтын еріткіш көрсетілмесе, онда сулы ерітінді дайындайды. Еріткіштер
Сулы : тазартылған су, ароматты су Бейсулы : Ұшқыш: скипидар, медициналық эфир, хлороформ, эфир майлары Тұтқыр: бензилбензоат, минералды сулар, глицерин Димексид, ПЭО-400, силикон
Фармациялық практикада қолданылатын ерітінділерді – масса, көлем және масса- көлемді әдіспен жасайды. Сұйық дәрілік қалыптарды масса-көлемді әдіспен жасайды. Масса-көлемді әдісте ерітетін затты масса бойынша алады, ал еріткішті қажетті ерітіндінің көлемі алынғанша қосады. Көлемдік әдісте этанолдың әртүрлі тұрақты ерітінділерін алу үшін. Масса бойынша (глицеринде, өсімдік майларында және т. б.) еріткіштермен жасайтын ерітінділер.
1) Пайыз бойынша Rp : Solutionis Kalii bromidi 2% - 200 ml M.D.S. Бір ас қасықтан күніне 3 рет. 2) а. Ерітетін зат пен еріткіш мөлшерімен көрсетіледі Rp : Kalii bromidi 4.0 Aquae purificatae 200 ml M.D.S. 1 ас қасықтан күніне 3 рет б. Ерітілетін зат мөлшері және еріткішті қаншалық көлемге және салмаққа дейін жеткізу көрсетіледі: Rp : Kalii bromidi 4.0 Aquae purificatae 200 ml M.D.S. 1 ас қасықтан күніне 3 рет 3) Ерітілген зат пен еріткіш мөлшерінің қатынасы көрсетіледі Rp : Solutionis Kalii bromidi ex 4.0 - 200 ml M.D.S. Бір ас қасықтан күніне 3 рет. 4 ) Ерітіндідегі заттар концентрациясы басқаша көрсетіледі: Rp : Solutionis Kalii bromidi 1:50 200 ml M.D.S. Бір ас қасықтан күніне 3 рет.
Безендіру
қолдану тәсілі бойынша ; дисперсті фазаның ұсақталу дәрежесі және оның дисперстік ортамен байланысы бойынша ; еріткіштің құрамы мен табиғаты бойынша.
ішке колданылатын дәрілер, микстуралар ( Mixturae ) және тамшылар ( Guttae ). сыртқа қолданылтын дәрілер - Medicamentum ad usum externum. инъекцияға арналған дәрілер - Medicamentum pro injectionibus.
Сұйық дәрілік қалыптардың дисперсті фазаның ұ сақталу дәрежесі және оның дисперстік ортамен байланысы бойынша жіктелуі нағыз ерітінділер ; жоғары молекулалы қосылыстардың ерітінділері (ЖМҚ); коллоидты ерітінділер ; суспензиялар ; эмульсиялар ; күрделі жүйелер.
Сұйық дәрілік қалыптардың құрамы бойынша жіктелуі қарапайым сұйық дәрілік қалыптар; күрделі сұйық дәрілік қалыптар. Сұйық дәрілік қалыптардың еріткіштің табиғаты бойынша жіктелуі сулы сұйық дәрілік қалыптар; бейсу сұйық дәрілік қалыптар.
Стандартты ерітінділер Хлорсутек қышқылы, сутек пероксиді, формальдегид ерітіндісі, Буров ерітіндісі, аммиак ерітіндісі, сірке қышқылы, калий ацетат сұйықтығы. Химиялық атауы Концентрациясы Шартты атауы Алюминий ацетат (негізгі) ерітіндісі 7,6-9,2 Буров сұйықтығы Калий ацетаты ерітіндісі 33,0-35,0 Калий ацетат сұйықтығы Концентрлі сутек асқын тотығы 27,5-30,1 Пергидроль Сұйылтылған сутек асқын тотығы 2,7-3,3 Пергидроль Формальдегид ерітіндісі 36,5-37,5 Формалин
Микстуралар технологиясы. Микстуралар – құрамы күрделі ішке қолдануға арналған дисперсті ортасы тазартылған су болатын сұйықтықтар.
1-тәсілі: тек концентрлі ерітінділер қолдана отырып дайындау 2-тәсілі: концентрлі ерітінді мен құрғақ затты қолдана отырып дайындау 3-тәсілі: концентрлі ерітінді мен бірнеше құрғақ заттарды қолдана отырып дайындау
Қолданар алдында шайқаңыз Салқын жерде сақтаңыз Жарықтан қорғалған жерде сақтаңыз
Босататын флаконға алдымен тазартылған су құйылады (фармацевтикалық үйлеспеушілікті болдырмау мақсатында), кейін ретімен концентрлі ерітінділерді қосып отырады. Бірінші – А тізіміндегі, кейін – рецептте көрсетілген қалған заттарды қосады. Флакон қоңыр түсті болуы тиіс. Сүзу қажетті жағдайда ғана орындалады (жаңа галенді заттарды қосқанға дейін).
Құжаттарын тексеру Безендірілуін Қатталу/орамдалуын, тығындалуын Органолептикалық бақылау Физикалық бақылау (ауытқуын тексереді) Босату кезінде бақылау
Сусыз еріткіштерде (этил спирті, майлар, глицерин, хлороформ) дайындалған көбіне сыртқа қолданылатын сұйық дәрілік қалыптар. Сусыз ерітінділер 2 топқа жіктеледі: Ұшқыш еріткіштер: скипидар, медицналық эфир, спирт, хлороформ, эфир майлары Тұтқыр: бензилбензоат, минералды майлар, глицерин, қатты майлар. Соңғы кезде димексид, ПЭО-400, силикон кең қолданыста.
Босататын флаконға алдымен дәрілік затты, көмекші заттарды, кейін еріткішті өлшеп салады. Тұтқыр еріткіштерді қолданғанда дәрілік заттың физ-химиялық қасиеттерін ескеріп қыздырады. Ұшқыш еріткіштерді қолданғанда 40-45 °С аспайтын температурада қыздырады. Спиртте немесе хлороформда еріткенде қыздырмайды.
ЖМҚ – молекулалық массасы 10000-нан аса заттар жатады. Шектеусіз ісінетін ЖМҚ: пепсин, мия экстрактысы, красавка сияқты т.б. жатады Шектеулі ісінетін ЖМҚ: крахмал, метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлозаның натрий тұздары, поливинол т.б. ж атады.
Микрогетерогенді жүйелер. Дисперсті фазасы – мицеллалар болып табылады. Бөлшектер өлшемі 1-100нм шамасында. Оларға жатады: колларгол, протаргол, ихтиол т.б. Күлсіз қағазбен сүзеді, қоңыр түсті флаконға құяды. Қорғалған коллоидтар ерітінділерінің сапасын тексереді: рецепт, ППК, қатталуы, безендірілуі, түсі, исі, мех. қоспалардың болмауына, көлемнен ауытқуын.
Суспензиялар – сұйықтықта өлшенген қатты заты бар дисперсті жүйелі сұйық дәрілік қалыптар. Бөлшектер өлшемі шамамен 0,1-100 мкм аралықта болады. Көбіне ішке және сыртқа тағайындалады. Сирек бұлшықетке, ішкі қуыстарға, кеуде қуысына енгізіледі. Инъекция түрінде енгізілген суспензиялардың емдік әсері ұзақ болады. Паста тәрізді суспензиялар көптеп қолданыс табуда.
