Қурастырған фармакология кафедрасының аға оқытушысы Сатбаева Э.М.
Холинергиялық синапста қозудың берілуі ацетилхолин медиаторы арқылы жүреді. Холинергиялық нейронның цитоплазмалық мембранасында холин мен ацетилкоэнзим А-дан цитоплазмалық холинацетилаза ферментінің әсерінен өндіріледі. Холинергиялық нерв ұшында қорға жиналады (везикулаға – көпіршік). Импульстың әсерінен көпіршік жарылып ацетилхолин бөлініп, синапстық саңлауға жиналады.
Ганглийден кейінгі холинергиялық талшықтардың ұшында: ж үректің өткізгіштік жүйесі, көз, сыртқы секреция бездері, тегіс салалы бұлшық ет жасушалары Холинергиялық типтес, постганглионарлық симпатикалық талшықтармен иннервацияланатын тер бездерінің жасушаларында ОЖЖ (ми қыртысында, ретикулярлы фармацияда) М-холинорецепторлардың М1 М2 М3 М4 М5 түрлері бар.
Симпатикалық және парасимпатикалық ганглийлерде Сино-каротидті шумақта (ұйқы артериясының бөліну орны) Бүйрек үсті безінің хромофинді жасушаларында Қаңқа бұлшық еттерінде (соңғы пластинкасында) ОЖЖ (нейрогипофизде, Реншоу жасушаларында).
1. М,Н -холиномиметиктер: Ацетилхолин Карбахолин 2. М,Н-холиноблокаторлар - Циклодол
3. Антихолинэстеразалық заттар (тікелей емес әсер ететін М,Н-холиномиметиктер): Қайтымды әсер ететін - Прозерин - Физостигмин салицилаты - Галантамин гидробромиді Қайтымсыз әсер ететін - Фосфакол - Армин
4. М-холиномиметиктер: - Пилокарпин гидрохлориді - Ацеклидин
5. М-холиноблокаторлар (атропинтәрізді заттар) Талғамсыз әсер ететін - Атропин сульфаты - Скопаламин гидробромиді - Метацин - Платифиллин гидротартраты Таңдамалы әсер ететін - Пирензепин - Тиотропий бромиді
6. Н- холиномиметиктер: - никотин - цититон - лобелин гидрохлориді
7. Н-холиноблокаторлар: Ганглиоблокаторлар Бис төртіншілік аммоний қосылыстар: - Бензогексоний -Пентамин -Гигроний - Арфонад Үшіншілік аминдер: - Пирилен -Пахикарпин гидройодиді
Кураретәрізді заттар немесе шеткі миорелаксанттар Әсер ету механизм бойынша: 1. Антидеполяризациялық миорелаксанттар пипекуроний, панкуроний, антруксоний, тубокурарин, мелликтин 2. Деполяризациялаушы миорелаксанттар дитилин 3. Аралас әсерлі миорелаксанттар диоксоний
Ацетилхолин постсинапстық мембранадан натрий иондарының өткізгіштігін жоғарылатады. Натрий ионы жасуша ішіне өтеді. Синапстан кейінгі мембранада деполяризация үрдісі, әрекет потенциалы пайда болады. Қозу жүйкеден эффекторлы мүшелерге беріледі.
М-холинорецепторларды ынталандырғанда : миоз (қарашықтың тарылуы), көзішілік қысым төмендейді, аккомодацияның спазмы Брадикардия; Ішектің, бронхтардың, қуықтың, өт қапшығының, тегіс салалы бұлшық еттерінің тонусы жоғарылайды, ал қуықтың және ас қорыту жолдарының сфинктерлерінің тонусы төмендейді; Сілекей, ас қорыту, тер бездерінің секрциясы жоғарылайды Ацетилхолиннің әсерлері
АҚ және ЖЖЖ жоғарылайды Қанқа бұлшық еттеріне импульстың берілуі жақсарады және оның тарылуы жоғарылайды
Антихолинестеразалық заттар ацетилхолинэстераза ферментімен байланысып ацетилхолиннің ыдырауына жол бермейді. Бұл ацетилхолиннің синапстық саңлауда жиналуына, әсерінің күшейуіне және ұзаруына әкеледі.
Холинэстераза ферментімен байланысуының тұрақтылығына байланысты бөлінеді: 1.Қайтымды әсерлі антихолинэстеразалық заттар Прозерин Физостигмин салицилаты Галантамин гидробромиді 2.Қайтымсыз әсерлі антихолинэстеразалық заттар Фосфакол Армин
глаукома (галантаминнен басқалары); Ішектің және қуықтың операциядан кейінгі атониясы ; миастения, параличтер, парездер, невриттер, полиневриттер; антидеполяризациялық миорелаксанттарды мөлшерден тыс қолданғанда;
М-холиноблокатор – атропин сульфаты холинэстераза реактиваторлары дипироксим және изонитрозин
Пилокарпин, ацеклидин : ас қорыту және бронхиалдық бездердің секрециясын бөлінуін күшейтеді, қарашық тарылады, көз ішілік қысым төмендейді және көз тінінің трофикасын жақсартады. Бронхтың, қуықтың, ішектің өт жолының, жатырдың тонусын жоғарылатады
Глаукомада Қуықтың, асқазан-ішек жолының және жатырдың атониясында
Циклодол Паркинсон ауруында қолданылады
Үшіншілік аминдер : атропин, платифиллин Төртіншілік аммоний қосылыстылары : метацин, атровент, ипротропиум бромиді
сілекей, тер, асқазан, бронхиалдық, ұйқы бездерінің секрециясын төмендетеді тахикардия асқазан жолының, тыныс жолының, өт жолының тонусын төмендетеді Мидриаз, көзішілік қысымының жоғарылауы, аккомодацияның параличі
асқазан және 12 елі ішектің ойық жарасында ішек, бауыр және бүйрек шаншуларында (коликасында) бронхиалды демікпеде бронх, асқазан, сілекей бездерінің секрециясн төмендету үшін анестизиологияда премедикация үшін офтальмологияда диагностикалық мақсатта
ауыз және терінің құрғауы мидриаз, көз қысымының жоғарылауы, аккомодацияның бұзылуы. тахикардия несеп бөлінуі бұзылады іштің қатуы
қарашық кеңейеді, жарықтан қорқу тахикардия тері, ауыз құрғауы психоз, сандырақ, галлюцинация байқалады.
науқасты қараңғы бөлмеге жатқызу антогонист ретінде антихолинэстеразалық дәрілер қолданылады ( прозерин)
Никотин Цититон Лобелин гидрохлориді
хромофинді жасушалардан адреналиннің босап шығуын жоғарылатады шеткі қан тамырларын тарылтады. жүрек жұмысын аз мөлшерде баяулатады, жоғарғы мөлшерде тахикардия шақырады бронхтардың тегіс салалы еттерінің тонусы жоғарылайды, бронхиалдық бездердің секрециясы күшейеді
асқазанда тұз қышқылының бөлінуі жоғарылайды, тәбет төмендейді, асқазан және 12-елі ішектің ойық жарасы пайда болады диурез төмендейді, себебі АДГ-ның бөлінуі жоғарылайды. Никотин орташа мөлшерде қаңқалық бұлшық еттерге импульстың берілуін жоғарылатады, ал жоғарғы мөлшерде босаңсытады. Тынысты аз мөлшерде ынталандырады, ал жоғарғы мөлшерде тежейді.
СТГ, ТТГ секрециясы бұзылады, нәтижесінде өсу, физикалық және жыныстық даму нашарлайды физикалық тәуелділік дамиды, темекінің түтінімен дем алғанда ағзада концерогенді зат –бензпирен түзеді, ол бронхогенді рактың дамуына әкеледі
Гиперсаливация жүрек айну, құсу, диарея Брадикардия тахикардияға ауысады АҚ жоғарылайды, демікпе, тыныстың тежелуі. Қарашық басында тарылады, содан соң кеңейеді. Көру, есту бұзылады тырысу пайда болады.
аналептиктер жасанды тыныс беру Гемосорбция, гемодиализ
Синокаротидтік шумақтағы Н холинорецепторларды ынталандырады, рефлекторлы сопақша мидың тыныс алу орталығын ынталандырады. Симпатикалық ганглийді және бүйрек үсті безінің хромофинді жасушасын ынталандырады, АҚ жоғарылатады
көмір тотығымен уланғанда Электротравмаларда түншығуда Темекі шегуден айығу үшін – никотин тобының алкалоид препараттары - лобесил ( құрамында лобелин), табекс (құрамында цитизин)
Ганглиоблокаторлар Кураретәрізді заттар немесе шеткі әсерлі миорелаксанттар
симпатикалық және парасимпатикалық ганглийлердегі Н-холинорецепторларды тежейтін заттар
АҚ төмендейді, өйткені імпульс қан тамырларға түспейді, сондықтан шеткі қан тамырлар кеңейеді. Бүйрек үсті безінің хромофинді тінінің тежелуінен адреналиннің бөлінуі азаяды, рефлекторлы прессорлық реакциялар әлсірейді.
қарашық кеңейеді, көз ішілік қысым жоғарылайды, аккомодация бұзылады, бронхтар кеңейеді, асқазан ішек жолының мотрикасы төмендейді, бездердің секрециясы тежеледі, қуықтың атониясы пайда болады.
Гипертониялық криз Қан қысымының жоғарылауынан пайда болған өкпе және ми ісінуі басқарылатын гипотония Шеткі қан тамырлардың спазмы (эндартерииттер, Рейно ауруы)
ортостатикалық коллапс Ішек және қуық атониясы Мидриаз, көрудің нашарлауы (аккомодацияның параличі) ауыз қуысының құрғауы тахикардия
Әсер ету ұзақтығы бойынша жіктеледі: Қысқа әсерлі – 50-10 мин – дитилин Орташа әсерлі 20-30 мин – атракурий, векуроний. Ұзақ әсер ететінге – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.
Бұл дәрілік заттың ең сезімтал еттердің параличін шақыратын мөлшері мен тынысты толық тежейтін мөлшер арасындағы діапазон. Миопаралитикалық әсер кеңдігі қысқа перапараттарға тубокурарин, панкуроний, пипекуроний жатады.
қаңқалық бұлшық ет пластинкаларындағы Н холинорецепторларды тежейді. Деполяризацияны болдырмайды. Қолданылады: үлкен операцияларда бұлшық еттерді ұзақ уақытқа босаңсыту үшін Сіреспеде тырысуларды тоқтату үшін
қаңқалық бұлшық ет пластинкаларындағы Н холинорецепторларды ынталандырады, тұрақты деполяризация шақырады. Қолданылуы: Кеңірдек интубациясында қысқа уақытқа миорелаксация тудыру үшін Шығып кеткен буындарды және сүйек сынықтарын қайтадан орналастыруда Бронхоскопияда
Антидеполяризациялық миорелаксанттармен уланғанда антагонист ретінде антихолинестеразалық заттар қолданылады Деполяризациялық миорелаксанттармен уланғанда жаңа цитратталған қан (құрамында псевдохолинэстераза болады)
