Фармакология АНАЛЕПТИКИ НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА Выполнила: Досиханова Ш К Проверила: Мусабек Г К
Психотропные средства с преимущественно ДЕПРИМИРУЮЩИМ (тормозным, угнетающим типом действия) с преимущественно ВОЗБУЖДАЮЩИМ (активирующим, стимулирующим типом действия) Седативные; Транквилизаторы; Нейролептики; Нормотимики. Аналептики Психостимуляторы Ноотропы Адаптогены Антидепрессанты
АНАЛЕПТИКИ (оживляющие, пробуждающие) – нейротропные средства, обладающие способностью пробуждать ( “оживлять”), усиливать, восстанавливать функции жизненно важных органов и систем : - нервная система, - сердечно - сосудистая система, - система дыхания
центрального действия : Coffeinum-natrii benzoas, бемегрид (Bemegridum), этимизол; периферического действия – анабазин, цитизин ( Cytitinum), никотин; смешаного действия – Camphora, Sulfocampho-cainum, Cordiaminum (никетамид) К л а с с и ф и к а ц и я аналептиков:
центрального действия – непосредственно возбуждают жизненно важные центры продолговатого мозга (сосудодвигательные и дыхательный); периферического действия – рефлекторно через Н-холинорецепторы синокаротидной зоны (каротидный синус) возбуждают центры продолговатого мозга; смешанного действия – проявляют как непосредственное, так и рефлекторное действие (с хеморецепторов сосудов) на жизненно важные центры продолговатого мозга.
Острые отравления нейротропными средствами депримирующего типа действия; В комплексе реанимационных мероприятий при утоплении, удавлении, поражении электрическим током, отравлении угарным газом; острые и хронические расстройства кровообращения; шок, коллапс, асфиксия; острая и хроническая сердечная недостаточность; никотиновая зависимость: отвыкание от курения (облегчение симптомов – для анабазина, цитизин), а также снятие абстинентного синдрома при отказе от курения (никотин, цитизин).
Повышенная возбудимость ЦНС, Беспокойство, бессонница, Гипертензия, эпилепсия, Повышенная судорожная готовность мозга; При длительном применении возможно привыкание, диспепсические явления (бемегрид, этимизол). При введении масляных растворов камфоры под кожу возможно развитие инфильтрата; Сульфокамфокаин противопоказан при идиосинкразии к новокаину, бемегрид – при психомоторном возбуждении.
Психотропные средства с преимущественно ДЕПРИМИРУЮЩИМ (тормозным, угнетающим типом действия) с преимущественно ВОЗБУЖДАЮЩИМ (активирующим, стимулирующим типом действия) Седативные; Транквилизаторы; Нейролептики; Нормотимики. Аналептики Психостимуляторы Ноотропы Адаптогены Антидепрессанты
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психоактиваторы, психотоники) - лекарственные средства, которые обладают способностью стимулировать ЦНС, активировать психическую и физическую работоспособность, повышать уровень бодрствования и мотивации, уменьшать усталость и утомление, сонливость, улучшать настроение.
К л а с с и ф и к а ц и я психостимуляторов: производные пурина и имидазола : Coffeinum-natrii benzoas, этимизол; сиднонимины – сиднокарб (мезокарб) фенилалкиламины : амфетамина сульфат (фенамин) Амфетамины подобны другим галлюциногенам (диэтиламина лизергиновая кислота = ЛСД, мескалин, псилоцибин, фенциклидин или “ ангельская пыль ”, кокаина гидрохлорид, тетрагидроканнабинол и др.). Эти вещества исключены из списка ЛС, т.к. вызывают состояние, имитирующее психозы ( “ психотомиметики “, “ психодислептики ”), и вызывающие злоупотребление ( abuse ). N.B.
Производные пурина (кофеин) - усиливаются процессы гликолиза, повышаются метаболические процессы в органах и тканях. Кроме того, кофеин блокирует тормозные пуриновые рецепторы в ЦНС, вследствие этого повышается активность нейронов, активируется умственная и физическая работоспособность; стимулируется сердечно-сосудистая система, активируются дыхательные функции ( частота и глубина дихания ), возбуждается секреция и моторика ЖКТ, увеличивается диурез, проявляется иммуномодулирующее действие. фенилалкиламины – проявляют непрямое дофаминомиметическое и адреномиметическое действие – способствуют высвобождению в ЦНС моноаминов, угнетают их обратный захват, а также угнетают МАО, тем самым стимулируют корковые и стволовые структуры, а также таламус и ядра среднего мозга; сиднонимины – главным образом вызывают активацию норадренергических рецепторов головного мозга, выражено блокируют МАО, с чем связано тимолептическое действие.
Механизм действия кофеина Обмен углеводов 5 АМФ ц 3,5 АМФ адреналин обзидан кофеин + - - АТФ Обмен липидов Са ++ фосфорилаза липаза Функции исполнительных органов Уменьшение силы сокращений; Уменьшение потребности в О 2 Увеличение силы сокращений; Увеличение потребности в О 2 аденилатциклаза фосфодиэстераза
для повышения психической и физической работоспособности, при депрессии, при астенических состояниях, при энурезе у детей, при патологической сонливости, усталости, утомлении.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении сиднокарба иногда - появление раздражительности, беспокойства, снижение аппетита; при длительном использовании - возможны тяжелые нервно-психические расстройства; Кофеин при длительном применении может вызывать диарею, тошноту, боли в желудке, головную боль, тахикардию, аритмии, психическую зависимость (теизм). Психостимуляторы противопоказаны : при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертонии и атеросклерозе, при органических заболеваниях мозга, при патологии сердечно-сосудистой системы, у людей преклонного возраста, при глаукоме, фобии, заболеваниях печени.
Психотропные средства с преимущественно ДЕПРИМИРУЮЩИМ (тормозным, угнетающим типом действия) с преимущественно ВОЗБУЖДАЮЩИМ (активирующим, стимулирующим типом действия) Седативные; Транквилизаторы; Нейролептики; Нормотимики. Аналептики Психостимуляторы Ноотропы Адаптогены Антидепрессанты
НООТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ( “ noos ” – мышление, разум; “ tropos ” – стремящийся (C.Giurgea, 1972) или НЕЙРОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРЫ - это лекарственные средства, обладающие способностью восстанавливать нарушенные мнестические и мыслительные функции, снижать неврологические дефициты, а также защищающие мозг и повышающие резистентность организма к экстремальным воздействиям ( гипоксия → ишемия, травма мозга и пр.)
Классификация ноотропов (Воронина Т.А., Середенин С.Б., 1999) I. Ноотропные препараты с доминируюшим мнестическим эффектом (cognitive enhancers) или «истинные» ноотропы: 1. Пирролидоновые ноотропы (рацетамы), преимущественно метаболитного действия : пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамицетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетам, детирацетам, … 2. Холинергические вещества: усиление синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфатидилсерин, лецитин, ацетил- L -карнитин, цитиколин, производньїе аминопиридина, и др,); агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, спиропиперидины, хинуклеотиды (АР-101 В, ЦМ-796, Р8-86, СІ-976 и др.); ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, зртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат и др.); вещества со смешанным механизмом действия (деманол ацеглюмат, фактор роста нервов, салбутамин, бифемелан й др.). 3. Нейропептидый их аналоги ; АКТГ 1-10 и его фрагменты, эбиратид, семакс, соматостатин, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-II, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы. 4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицин, Д-циклосерин, нооглютил.
Классификация ноотропов (Воронина Т.А., Середенин С.Б., 1999) I I. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов («нейропротекторы»): 5. Активаторы метаболизма мозга - карнитин, эфиры гомопантотеновой кислоти, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины и др. 6. Церебральные вазодилататоры или вазотропные средства : винкамин, винпоцетин, ницерголин, винконат, виндебумол и др. 7. Антагонисты кальция : нимодипин, циннаризин, флунаризин и др. 8. Антиоксиданты : мексидол, дибунол, зксифон, пиритинол, тирилазад мексилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др. 9. Вещества, влияющие на систему ГАМК : гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др. 10. Вещества разных групп : этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, женьшень, лимонник и др.
Нейрометаболические церебропротекторы (ноотропы) Прямое избирательное действие на когнитивные функции Непрямое, косвенное, не первостепенное, но с важным ноотропным эффектом
Показатели клинической активности нейрометаболических стимуляторов ( церебропротекторов ) ( A. Niss, 1984, с дополн. ) Ноотропное действие ( влияние на задержку развития или нарушения высших корковых функций, уровень суждений и критических возможностей, укрепление кортикального контроля субкортикальных уровней активности ); Мнемотропное действие ( влияние на память, обучаемость ); Антиастеническое действие ( влияние на слабость, вялость, явления психической и физической астении ); Психостимулирующее действие ( влияние на апатию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность ); Седативное ( транквилизирующее ) действие ( влияние на раздражительность, эмоциональную возбудимость );
Психотропные средства с преимущественно ДЕПРИМИРУЮЩИМ (тормозным, угнетающим типом действия) с преимущественно ВОЗБУЖДАЮЩИМ (активирующим, стимулирующим типом действия) Седативные; Транквилизаторы; Нейролептики; Нормотимики. Аналептики Психостимуляторы Ноотропы Адаптогены Антидепрессанты
“По данным экспертов ВОЗ более 450 млн человек в мире страдают психическими или неврологическими расстройствами. В настоящий момент в мире насчитывается: 120 млн. человек с депрессией, 37 м лн. с болезнью Альцгеймера, около 50 млн. страдают эпилепсией, 24 млн. - шизофренией. Новые медицинские технологии.- 2001., №6.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ – нейропсихотропные препараты, обладающие способностью ослаблять явления депрессии различного генеза, улучшая эмоциональный статус, настроение, повышая общую активность
А. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): необратимого действия : Nialamidum ; обратимого действия : пиразидол, бефол, моклобемид ; Б. Ингибиторы обратного нейронального захвата : неизбирательного действия : Amitriptylinum maleas (саротен), имизин, доксепин, имипрамин, миансерин * (леривон); избирательного действия : - ИОЗС ( серотонина )- сертралин (золофт), флуоксетин (прозак); циталапрам (ципрамил), пароксетин (паксил); - ИОЗА ( норадреналина) – мапротилин - ИОЗСиНА (серотонина и норадреналина) –милнаципрам (иксел) К л а с с и ф и к а ц и я антидепрессантов
ТЦА ИМАО 1-й СИОЗС Флувоксамин Другие СИОЗС СИОЗСН Милнаципрам - 1997 г. I поколение II поколение III поколение 1950 1960 1970 1980 1990
Ингибиторование МАО (фермента деградации катехоловых аминов) Ингибиторование обратного нейронального захвата моноаминов – СТ, НА, ДА АНТИДЕПРЕССАНТЫ – нейропсихотропные препараты, обладающие способностью ослаблять явления депрессии различного генеза, улучшать эмоциональный статус, настроение, повышать общую активность. Механизм действия антидепрессантов: ↑ уровня серотонина, Норадреналина, дофамина
Трициклические антидепрессанты (ТЦА) Имипрамин (имизин, мелипрамин, тофранил) Дезипрамин Amitriptylinum maleas Кломипрамин Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Пароксетин (Паксил) Циталопрам (Ципрамил) Флуоксетин (Прозак) Флувоксетин (Феварин) Сертралин (Золофт) Активаторы обратного захвата серотонина Тианептин (Коаксил)
Ингибиторы моноаминаксидазы (ИМАО) Необратимые ИМАО Фенелзин Обратимые ИМАО Моклобемид Пиразидол Антидепрессанты с рецепторным механизмом действия Миансерин (Леривон) Миртазапин (Ремерон) – группа НаССА Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) Венлафаксин (Эфексор) Милнаципран (Иксел) Нефазодон (Серзоне) Классификация антидепрессантов
Механизм обратного захвата серотонина
Депрессивные состояния различного генеза; Психопатии, Неврозы, Абстинентный синдром; Нервная булемия; Хронический болевой синдром. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
