(ЛФ)
Лекарственная форма (ЛФ)– удобное для применения состояние ЛВ, при котором достигается необходимый терапевтический эффект Лекарственное вещество (ЛВ) - вещество природного, синтетического или биотехнологического происхождения, обладающее терапевтической активностью и используемое в качестве сырья для производства ГЛС. Син. – БАВ, лекарственная субстанция, АДВ и т.д.
«A» - препараты, влияющие на пищева - рительный тракт и обмен веществ 1 уровень. Анатомический орган или система воздействия «A10» - Средства для лечения сахарного диабета; 2 уровень. Терапевтический «A10B» - Гипогликемические препараты для приёма внутрь 3 уровень. Фармакологический « A10B В» - производные сульфонилмочевины 4 уровень. Химические подгруппы « A10BB 01 » - Глибенкламид 5 уровень. Химические субстанции
(ЛФ)
Энтеральные – формы, вводимые в организм через ЖКТ: через рот - пероральные, прямую кишку - ректальные ; Парентеральные – формы, вводимые, минуя ЖКТ : на кожу и слизистые оболочки организма; инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; ингаляции. Путь введения определяет силу и скорость проявления действия ЛС Медицинское значение
Пути введения ЛС в организм
« парэнтеральные ЛФ – это стерильные ЛС, предназначенные для введения путем инъекций, инфузий или имплантаций в организм человека или животного…»
ВНУТРЕННИЕ (для внутреннего применения), НАРУЖНЫЕ (для наружного применения), ИНЪЕКЦИОННЫЕ (для инъекционного введения), Способ применения определяет технологию и требования, предъявляемые к ЛФ Технологическое значение Применяется в организации производства, хранения, оформления к отпуску ЛС, а также при регистрации ЛС. Используется в РЛС
ЕСТЬ - НЕТ Модификация выраженности (силы) действия
Профиль высвобождения ЛВ из ЛФ пролонга Высвобождение глибенкламида соответствует суточным колебаниям концентрации глюкозы в крови больных сах. диабетом 2 типа. Обеспечивает эффективный гликемический контроль
- Создают депо ЛВ в организме ЛВ высвобождается из ЛФ медленно Длительность терапевтического эффекта – около 12 часов Преимущества: - уменьшение частоты приёма, - уменьшение курсовой дозы, - устранение раздражающего действия ЛВ на ЖКТ, - уменьшение проявления побочных эффектов ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
1 - Оболочка, облегчающая проглатывание таблетки; 2 - Ядро содержащее метопролол ; 3 - Формообразующие наполнители; 4 - Покрывающая оболочка
Химическими методами, направленными на увеличение М.м. : - изменение химической структуры ЛВ : комплексообразование, полимеризация, этерификация - применение труднорастворимых соединений ЛВ ( легкорастворимые соли ЛВ переводят в медленно- или мало растворимые соли, или кислоты и основания) и изготовление на их основе суспензий - микрокристаллизация ЛВ - Адсорбция ЛВ на ионитах, Технологическими методами : - подбор носителя с определенными свойствами (ТДС), - изменение вязкости раствора. Например использование масляных растворов, суспензий, этилолеата, жидких ПЭГ и т.п. Покрытие ЛС (таблеток, капсул, гранул) трудно- или нерастворимыми оболочками
Лат. dispersius – рассеянный, рассыпанный ЛФ рассматривается как дисперсная система - физико-химическая система, в которой измельченное ЛВ распределено в массе другого вещества – носителя. Измельченное ЛВ составляет ДИСПЕРСНУЮ ФАЗУ системы ( ДФ ), а носитель (в чем распределено ЛВ) – дисперсионную среду ( ДС ) При изготовлении ЛФ технолог практически всегда решает две основные задачи: - измельчение ЛВ до частиц необходимого размера ( дисперсная фаза - ДФ ); - равномерное распределение частиц ЛВ в носителе ( дисперсионной среде - ДС )
наличие или отсутствие связи между частицами дисперсной фазы ( связнодисперсные и свободнодисперсные ) ; агрегатное состояние дисперсионной среды (твердые, жидкие, газообр., вязко-пластичные и т.д.) ; измельченность дисперсной фазы (истинные растворы, коллоидные р-ры, суспензии, эмульсии, смешанные и т.д.).
Группа дисперсных систем Состояние ДС ( агрегатное) Состояние ДФ (дисперсность = размер частиц) Лекарственные формы Свободно-дисперсные системы Системы без ДС Грубодисперсные Сборы Мелкодисперсные Порошки Системы с жидкой ДС - Растворы истинные, - Растворы коллоидные (золи), - Суспензии, - Эмульсии - Комбинированные системы Все жидкие лекарственные формы, включая инъекционные Спумоиды: концентрированные эмульсии и суспензии - бесформенные: кашки, пасты (Унна) - формированные: пилюли, болюсы, палочки Системы с пластично- или упруговязкой ДС - Растворы истинные, - растворы коллоидные (золи), - суспензии, - эмульсии - комбинированные системы - бесформенные системы: мази, пасты - формированные системы: мазевые и парафиновые карандаши, пластыри, приготовленные формованием суппозитории Системы с твердой ДС То же - карандаши сплавы (ляписный AgNO 3 + KNO 3 ); - литые и прессованные суппозитории на основе жировых масс и твердых полиэтиленгликолей Системы с газообразной ДС - газовые смеси (истинные растворы), - Аэрозоли (коллоидные растворы), - дымы (суспензии), - туманы (эмульсии) - комбинированные медицинские газы: воздух + N 2 O 2 ; воздух + O 2 медицинские аэрозоли: ингалипт, каметон курительные дымы ингаляции спрэи Связно-дисперсные системы Системы без ДС Твердые пористые тела, полученные из порошков путем сжатия или частичного склеивания таблетки драже, микродраже гранулы Пропитанные Твердые и упругие гели Глицериновые суппозитории, полученные на базе твердых мыл
