Изучает всё, что происходит с лекарством в организме, а именно: Пути введения в организм Всасывание Распределение Биотрансформацию Выведение из организма
Все эти процессы связаны с проникновением ЛВ через биологические барьеры: слизистые желудка, кишечника, ротовой полости, носоглотки, кожные покровы, гематоэнцефалический – отделяет кровь от внутренней среды мозга, плацентарный, эпителий молочных желёз, почечный.
Пассивная диффузия; Фильтрация; Активный транспорт; Облегчённая диффузия; Пиноцитоз
Протекает по градиенту концентрации вещества (в сторону меньшей его концентрации). Этому транспорту подвергаются жирорастворимые (липофильные)ЛС (этиловый спирт, эфир, хлороформ и др.)
В клеточной мембране имеются водные каналы, межклеточные промежутки (через них проходит вода и растворимые (гидрофильные) вещества.
Осуществляется с помощью транспортных систем ( функционально активных белковых молекул, встроенных в цитоплазматическую мембрану) Требует затрат энергии ЛВ могут двигаться против градиента концентрации Пример: при транспорте ионов йода в фолликулы щитовидной железы (градиент концентрации, против которой осуществляется транспорт, составляет от 50 (в плазме крови) до 500 (в фолликулах щитовидной железы).
Это перенос ЛВ через мембрану специальными транспортными системами по градиенту концентрации без затрат энергии путем облегченной диффузии преодолевает клеточные мембраны витамин В12 ( цианокоболамин ). В его транспортировке принимает участие специализированный транспортный белок — гастромукопротеид, который синтезируется в слизистой оболочке желудка и получил название «внутреннего фактора Кастла »
(от -греч. π ίνω — пью, впитываю и κύτος — вместилище, здесь — клетка) Крупные молекулы соприкасаются с наружной поверхностью мембраны и окружаются ею с образованием пузырька, который отделяется от мембраны и погружается внутрь клетки. Таким способом через клеточную мембрану транспортируются макромолекулы (белки, жирорастворимые витамины и т.д.).
Используя различные пути введения лекарственных средств, мы добиваемся поступления их в системный кровоток, чтобы лекарство могло попасть в нужное место (ткань, орган, систему)
I. Энтеральные - связанные с ЖКТ ( enteron – кишечник) Пероральный ( per – через, os – рот) Сублингвальный ( sub – под, lingua – язык) Ректальный ( per – через, rectum - прямая кишка)
Полость рта пищевод желудок (частичное всасывание) 12-перстная кишка (полное всасывание) воротная вена ПЕЧЕНЬ системный кровоток орган Положительные стороны: простой, доступный, безболезненный способ, не требующий соблюдения стерильности и особых навыков Недостатки: - непригодность в экстренных ситуациях, так как действие лекарства начинается через 15-30 минут; - непригодность при рвоте и бессознательном состоянии; - лекарства могут разрушаться под действием желудочного сока; - лекарства могут взаимодействовать с пищей; - лекарства могут раздражать слизистую желудка
При приеме лекарств через рот, особенно таблеток, их следует запивать достаточным количеством воды 100-150 мл, но не чаем и не молоком (если для этого нет указаний в инструкции), НЕЛЬЗЯ принимать лекарства с алкогольными напитками. ! Когда таблетки принимает «лежачий» больной, первые глотки воды должны быть крупными и энергичными, чтобы таблетка не прилипла к стенке пищевода, а свободно прошла в желудок
Подъязычная область (всасывание) системный кровоток орган Положительные стороны: - Быстрое наступление эффекта (через 1- 5 минут); - Всасывание в кровь, минуя печень; Недостатки: -Всасывающая область мала, лекарственные формы должны быть малых размеров, а лекарственное средство достаточно активным; - Лекарства могут раздражать слизистую подъязычной области;
Прямая кишка система нижней полой вены орган Вводятся суппозитории и жидкие лекарственные формы в клизме Положительные стороны: - быстрое наступление эффекта; - всасывание в кровь, минуя печень, что делает этот способ особенно значимым при заболеваниях печени; - незаменим при заболеваниях прямой кишки; - удобство в педиатрической практике, в гериатрии и гинекологии Недостатки: - лекарство может раздражать слизистую прямой кишки; - способ введения требует особых условий для реализации;
II. Парентеральные (минуя ЖКТ) С повреждением Без повреждения целостности кожи кожных покровов Под кожу Ингаляционный В мышцу Электрофорез В вену Интраназальный Субарахноидальный Интравагинальный Внутриартериальный Внутриполостной Внутрикостный и другие…
Способ введения Объем лекарства Разрешено вводить Запрещено вводить Подкожный Действие через 10-15 минут 1-2 мл Растворы водные нераздражающие ; масляные ; Растворы раздражающие и гипертонические; суспензии (нерастворимые в жидкой среде мелкораздробленные твёрдые вещества); Внутримышечный Действие быстрее, чем при п / к введении 1-5 мл (10мл) Растворы водные нераздражающие ; масляные ; суспензии. Растворы раздражающие и гипертонические;
ВНУТРИВЕННЫЙ Разрешено вводить : - водные растворы, в т.ч. раздражающие и гипертонические; Запрещается вводить: - масляные растворы, эмульсии и суспензии. Объем вводимой жидкости: до 2000 мл и более. Положительные стороны: Отрицательные стороны: 1. Точность дозировки и 1. Возможность образования скорость наступления эффекта тромбов и развития флебита 2. Возможность введения 2. Создание высокой концентрации раздражающих и препарата в течение короткого гипертонических средств. времени может привести к 3. Возможность введения ухудшению состояния пациента. больших объемов жидкости.
ИНГАЛЯЦИОННЫЙ Вводятся газообразные и летучие жидкие ЛС, аэрозоли Действие местное и общее (резорбтивное) Играет преимущественную роль при заболеваниях дыхательной системы. Нет эффекта «первого свидания с печенью» Недостатки: - Потребность в технически сложной аппаратуре (ингаляционный наркоз) - Взрывоопасность газовых смесей для ингаляций - Возможность проявления кардиотоксического эффекта в силу анатомических особенностей (бронхи всасывание в кровь поступление в левые отделы сердца)
СУБАРАХНОИДАЛЬНЫЙ (ЭНДОЛЮМБАЛЬНЫЙ) Лекарство через оболочки мозга вводится в спинно - мозговой канал. Способ применяется при заболеваниях ЦНС, для обезболивания в хирургии и помогает преодолеть гемато - энцефалический барьер. Технически сложен, болезненный, существует опасность задеть нервные ветки со всеми вытекающими последствиями (парезы, параличи) ЭЛЕКТРОФОРЕЗ. Введение лекарственных средств с помощью постоянного электрического тока малой величины.
Всасывание – абсорбция- процесс поступления лекарства в кровь с места введения. На процесс всасывания влияют: - растворимость препарата; - скорость кровотока; - активность ферментов ЖКТ ; - моторика кишечника; - характер пищи;
Лекарства распределяются неравномерно, быстрее всего насыщаются органы с богатой кровеносной сетью (мозг, сердце, почки). Играет роль «тропизм» лекарственных средств (психотропные, кардиотропные ) Барьеры на пути у лекарства: Гематоэнцефалический Гематоофтальмический Плацентарный Депонирование – процесс длительной задержки лекарства в организме, что происходит в результате связывания лекарственных средств с белками плазмы или тканями.
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ – процесс направленный на превращение лекарств в менее токсичную форму, легко выводимую из организма через водные среды ( моча, пот, слюна, желчь, фекалии). Основной орган, где происходит биотрансформация – ПЕЧЕНЬ Продукты биотрансформации – метаболиты, как правило менее активны, чем исходное вещество, но бывает наоборот. Факторы, влияющие на биотрансформацию : Состояние печени Возраст Пол Комбинированный прием лекарств
Через почки с мочой через легкие через кишечник с желчью 1) При отравлении ЛС ЧЕРЕЗ КОЖУ С ПОТОМ мочегонные 2) При почечной недостаточности – осторожность в выборе лекарства с грудным молоком
Количество неизмененного вещества, попавшего в общий кровоток, в процентном отношении к введенному количеству обозначают термином «биодоступность».
