Лекция 12 Лекарственные средства, влияющие на ЦНС
Анатомо-физиологические особенности ЦНС; Классификация ЛС угнетающего и стимулирующего типа действия; ЛС угнетающего типа: общие анестетики (наркозные средства); Спирт этиловый. Острое отравление, алкогольная зависимость, средства для ее лечения
Спинной мозг – совокупность нервных клеток и волокон, находящихся в канале позвоночного столба в виде тяжа и образующих проводящие пути, которые соединяют головной мозг и различные структуры периферической нервной системы Головной мозг: Передний Средний Задний
Главные функции ГЭБ — поддержание гомеостаза мозга. защищает мозг от циркулирующих в крови микроорганизмов, токсинов, клеточных и гуморальных факторов иммунной системы, которые воспринимают ткань мозга как чужеродную. выполняет функцию высокоселективного фильтра, через который из артериального русла в мозг поступают только глюкоза и кислород Вместе с тем, наличие ГЭБ затрудняет лечение многих заболеваний ЦНС, так как он не пропускает целый ряд ЛС.
Общие анестетики (наркозные средства); Спирт этиловый; Снотворные средства; Противосудорожные средства; Психотропные средства; Наркотические и ненаркотические анальгетики
ЛС для ингаляционного наркоза ЛС для неингаляционного наркоза 1.1 Летучие жидкости: Эфир для наркоза Фторотан Энфлуран 1.2 Газообразные вещества: Закись азота Циклопропан 1.1. Производные барбитуровой кислоты Тиопентал-натрий Гексенал 1.2. Небарбитуровые ЛС Кетамин Пропанинид Натрия оксибутират
1 Стадия анестезии 2-3 минуты, сознание сохранено 2 Стадия возбуждения Сознание отсутствует, возбуждены речевой и двигательный центры 3 Стадия хирургического наркоза Угасает роговичный рефлекс, выделяют 4 уровня: 1 уровень - поверхностный наркоз 2 уровень – легкий наркоз 3 уровень – глубокий наркоз (начало операции) 4 уровень – сверхглубокий наркоз 4 Стадия пробуждения (либо агональная стадия) Восстановление организма, при осложнении или передозировке наступает агональная стадия
Имеет высокую наркотическую активность Наркоз наступает быстро – через 2-3 мин. Легко управляем Быстрый выход из наркоза
Возможность управлять наркозом ЛП не должны быть воспламеняющимися и взрывоопасными Не должны оказывать токсическое действие на организм Отсутствие раздражающего действия на дыхательные пути
Во время наркоза: Остановка сердца Остановка дыхания Рвота центрального генеза После наркоза: Тошнота Боль в горле Головокружение, головная боль Мышечная слабость и боль Нарушение функций печени
В составе комбинированного наркоза; Закись азота также используется при состояниях, сопровождающимися сильными болями – ОИМ, инсульт и др., а также при судорожном синдроме Эфир для наркоза не применяется – пожароопасен, длинная стадия возбуждения, выраженно угнетает дыхательный центр
вводят парентерально, внутривенно, не вызывают стадию возбуждения, легче управляем, так как можно точно рассчитать дозу ЛС, не вызывает раздражающего действия на дыхательные пути, что впоследствии может привести к першению в горле, кашлю, рвоте, требуют меньшей осторожности при хранении.
Продолжительность действия Названия препаратов Применение Короткого действия (4-15мин.) Пропанидид Вводный наркоз; В амбулаторных условиях – вправление вывихов,- снятие швов,- удаление зубов и др. Средней продолжительности действия (20-30 мин.) Тиопентал-натрий, Кетамин Вводный наркоз; Апендэктомия, Грыжесечение, Обработка ожоговых ран, Аборты Продолжительного действия (около 1,5 - 2 часов) Натрия оксибутират В составе комб. наркоза, При длительных операциях
тошнота, рвота, как во время наркоза, так и после, Во время наркоза – - остановка дыхания и сердца, - - гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез, После наркоза – гепатотоксическое действие, осложнение – посленаркозный гепатит, особенно у пациентов, страдающих ожирением, - нарушение ритма сердца, - падение АД, брадикардия - посленаркозная депрессия (гексенал)
Комбинированный наркоз - сочетание 2 и более наркозных средств. Выделяют 2 этапа комбинированного наркоза: Вводный - обеспечивает практически мгновенный переход в наркозное состояние больного; Базисный – происходит суммирование эффектов ЛС; Потенцированный- наркозные ЛС, а также средства премедикации усиливают действие друг друга и обеспечивают необходимую продолжительность наркоза.
Парентерально в/в вводят нейролептики – Аминазин, усиливают и пролонгируют действие общих анестетиков, Галоперидол ; Для профилактики и предотвращения рвоты во время операции в/в вводят противорвотные средства центрального действия – Церукал.
В зависимости от способа применения выделяют 2 вида действия: МЕСТНОЕ Резорбтивное (в медицине не используется) – бытовой алкоголизм
Бактериостатическое действие До 20% - Вяжущее действие 20-40% - Раздражающее действие 20-70% - Антисептическое действие Бактерицидное действие 80-95% - Прижигающее действие
Относится к средствам для наркоз, Подобен эфиру для наркоза, В небольших дозах: Анальгезия Стадия возбуждения (опьянение) В больших дозах: Нарушение координации Спутанность и потеря сознания Повышение теплоотдачи Угнетение рефлексов Кома (угнетение жизненно-важных центров)
Полная потеря сознания; Потеря всех видов чувствительности; Расслабление мышц; Угнетение рефлексов Угнетение и паралич дыхательного и сосудо-двигательных центров (наступает смерть)
Алгоритм манипуляций Цель манипуляции 1. Промывание желудка через зонд Для предупреждения дальнейшего всасывания спирта 2. В/в введение 20% раствора глюкозы Для ускорения инактивации алкоголя в организме 3. В/в введение 4% раствора натрия гидрокарбоната Коррекция метаболического ацидоза 3. Гемодиализ, Форсированный диурез Глубокое коматозное состояние
это ЛС, которые облегчают наступление сна и/или обеспечивают глубину и нормальную продолжительность сна СОН – это естественный физиологически активный процесс пребывания в состоянии с минимальным уровнем мозговой деятельности и пониженной реакцией на окружающий мир. В структуре сна выделяют 3 стадии: Стадия засыпания Медленный сон Быстрый сон
Стадии сна Физиологические показатели Продолжительность стадии от общего времени сна Стадия засыпания Сонливость, вялость, активность мозга заторможена, снижение уровня сознания, зевота, понижение чувствительности сенсорных систем. Урежение чсс, снижение секреторной деятельности желез 10-25 минут Медленный сон Снижение всех видов обменных процессов организма, ЧСС, АД, температуры и дыхания (стабильны), снижена секреция эндокринных желез, кроме гормона роста ( max выработка) 75% от общего сна Быстрый сон Быстрые движения глазных яблок, наличие сновидений, ЧСС, температура тела повышены, повышается активность симпатической системы : адреналин, норадреналин, гормоны надпочечников 25% от общего сна
Нарушен процесс засыпания – неврастения, переутомление, чаще у молодых; Нарушен процесс засыпания и структура сна в целом; Затрудненное засыпание и сон кратковременный
Производные Барбитуровой кислоты Бензо-диазепины Цикло- пирролоны Анти-гистаминные препараты Циклобарбитал Триазолам – короткого д-я Зопиклон (имован) Доксиламин (донормил) Этаминал-натрий Мидазолам – короткого действия Золпидем (ивадал) Прометазин (дипразин Пипольфен) Бензонал Диазепам – средней дл-ти Фенобарбитал Флунитрозепам – длит д-я Темазепам – длит д-я Феназепам – длит д-ия
Название препарата Продолжительность действия препарата Бензонал (бензобарбитал) короткого действия – эффект наступает через15-30 минут и длится около 2-6 часов Этаминал-натрий (пентобарбитал) средней продолжительности действия – эффект наступает через 20-30 минут и длится около 4-6 часов Циклобарбитал (реладорм) Фенобарбитал (люминал) длительного действия – эффект наступает через 30-60 минут, длится 6 – 8 и более часов
Укорачивает период засыпания; Уменьшает число ночных пробуждений; Увеличивает общую продолжительность сна; Увеличивает время медленного сна, но при этом укорачивает наиболее его глубокую стадию; Избирательно подавляют фазу «быстрого» сна.
Общий наркоз, в качестве средств премедикации перед наркозом, При лечении больших припадков эпилепсии и судорожном синдроме. Фенобарбитал 1/3-1/4 от средней терапевтической дозы входит в состав многих седативных настоек – корвалол, валокордин, валосердин и др.
После первого применения : -Депрессивный синдром, -Синдром последействия (вялость, мышечная слабость, головокружение, нарушение координации, затруднение концентрации внимания, снижение настроения и памяти, сонливость), -Снижение работоспособности. При длительном применении: -Синдром «отмены», -Лекарственная зависимость (физическая и психическая) – барбитуровая наркомания (отсутствие снотворного действия, эйфория) -Отягчение проявлений бессонницы по сравнению с долечебным периодом, -Абстинентный синдром (бессонница, немотивированное возбуждение, тремор конечностей, агрессивность, ортостатический коллапс, деградация личности). При лечении барбитуратами, особенно при длительном приёме его, возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, такие как: снижение АД, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови, повышение температуры.
Резкое увеличение эпизодов быстрого сна с 4-5 до 20-30, Медленное восстановление физиологической структуры сна, Преобладание поверхностного, неглубокого сна и дефицит наиболее глубоких стадий медленного сна, что приводит к повышенной раздражительности, тревожности, угнетенному настроению, утомляемости и снижению работоспособности.
Барбитураты противопоказаны при тяжёлых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях лёгких, беременности (I и III триместры), в период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует учитывать, что у кормящих матерей при приёме барбитуратов, он в значительных количествах обнаруживается в молоке.
Название препарата Продолжительность действия препарата Триазолам Мидазолам Короткого действия - эффект наступает через 20-30 минут после приема, продолжительность действия 1 - 5 часов. Нитразепам Диазепам Средней продолжительности действия – эффект наступает через 40-60 минут после приема, продолжительность действия 6 - 8 часов. Флунитрозепам Феназепам Длительного действия - эффект наступает через 20-45 минут после приема, продолжительность действия от 8 и более часов.
По мере увеличения дозы: Противотревожное (анксиолитическое); Снотворное; Противосудорожное; В высоких дозах в/в – вызывают наркоз.
Укорачивают период засыпания; Увеличивают общую продолжительность сна; Медленный сон характеризуется преобладанием неглубоких стадий, в то время как глубокие стадии сокращаются; На фазу быстрого сна не влияет.
Затрудненное засыпание, связанное с повышенной психо-эмоциональной неустойчивостью, и высокой тревожностью; Короткий сон стариков, используются БД короткого действия в момент просыпания; В качестве средств премедикации перед наркозом и для усиления ОА во время наркоза, так, как в отличие от барбитуратов не угнетают центр дыхания.
Последействие практически отсутствует; Синдром отмены более выражен у препаратов длительного действия, поэтому отменять ЛС необходимо постепенно; Привыкание, поэтому со временем увеличивают дозу ЛС; Лекарственная зависимость – психическая и физическая, поэтому использовать не более 2-4 недель; Лекарственная устойчивость (толерантность) менее выражена по сравнению с барбитуратам;
Беременность, лактация; Миастения; Глаукома; Острая форма депрессии и психозов.
Это группа ЛС, которые угнетают функцию двигательных центров и применяются для лечений судорожных состояний различного происхождения, спастичности, паркинсонизма
Судороги при интоксикации некоторыми ЛС и ядами; Судорожные приступы при эпилепсии; Резкое повышение тонуса скелетных мышц (спастичность); Паркинсонизм - скованность движений и тремор конечностей
ЛС, ДЛЯ СИМПТОМАТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ СУДОРОГ: Сибазон (в/в) Тиопентал-натрий (в/в, в/м) Сульфат магния (в/в) Хлоралгидрат (ректально) Закись азота + кислород 2:1 (ингаляционный наркоз через маску)
Для лечения генерализованных судорожных (больших) и парциальных припадков Для лечения генерализованных малых припадков – абсансов (простых и сложных) Фенобарбитал Гексамидин Бензонал Дифенин Карбамазепин Ламотриджин Этосуксимид Диазепам Нитразепам Вальпроат натрия ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ШИРОКОГО ПРОФИЛЯ Диазепам Нитразепам Вальпроат натрия Ламотриджин
Центральные миорелаксанты Мидокалм Тинидазид Производные ГАМК Баклофен Производные бензодиазепина Сибазон Феназепам
ЛС, улучшающие дофаминергическую передачу Центральные холинолитики Восстанавливающие уровень дофамина Центральные дофамино-миметики Леводопа Наком Селегилин (Юмекс) Бромокриптин (Парлодел) Мидантан Глудантан Циклодол
Спасибо за внимание !
