Выполнили студенты 309 группы факультета ФМО специальности педиатрия Розпутько Виктория, Молтянская Ирина
КЛАССИФИКАЦИЯ 1. Препараты гормонов гипоталамуса ( средства, регулирующие выделение тропных гормонов гипофиза ) : Протирелин (Тиролиберин). Соматостатин, Октреотид (Сандостатин) - инъекции 0,05-1 мг, Ланреотид (Соматулин), Трипторелин (Гонадорелин, Декапептил, ГТ-РФ), Бусерелин, Гозерелин (синт.аналог ГР-РГ), Ганиреликс (синт.антагонист ГТ-РГ)
НАРУШЕНИЯ В РАБОТЕ ГИПОТАЛАМО-ГИПОФИЗАРНОЙ СИСТЕМЫ
2. Препараты гормонов передней доли гипофиза а. Препараты гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ) Гонадотропин хорионический (ЛГ, Прегнил, Профази, Хорагон), Гонадотропин менопаузный (ФСГ), Фоллитропин , и (Пурегон) Менотропин (ФЛГ+ЛГ, 1:1), Пергонал, Гозерелин (Золадекс, аналог ГТ-РГ, ингиб. ЛГ) б. Препараты АКТГ Кортикотропин (АКТГ), Тетракозактид (Синактен-Депо) в. Препараты ТТГ Тиротропин (-) г. Препараты СТГ Соматропин - сам действует на органы-мишени д. Препараты ЛГ Пролактин (-) + сам действует на органы-мишени, Каберголин (антагонист ЛГ)
3. Препараты задней доли гипофиза Окситоцин, Демокситоцин, Десмопрессин (Эмосинт) - 0,01% - 5 мл, Вазопрессин (АДГ), Терлипрессин (Реместип) – синт. аналог вазопресс. 4. Препараты гормонов эпифиза Мелатонин (Мелаксен, Мелатон, Юкалин)
СХЕМА ГИПОТАЛАМО- ГИПОФИЗАРНОЙ СИСТЕМЫ ЧЕРЕП МОЗГ ГИПОТАЛАМУС (9 гормонов)
I. Гормоны гипоталамуса П р о т и р е л и н – синтетический трипептидный аналог тиротропин-рилизинг-гормона (ТРГ). Ф-Д : стимулятор продукции и секреции тиреотропного гормона и пролактина в передней доле гипофиза. Показания : диагностика дисфункций ЩЖ, диагностика гипо-, и агалактии у женщин. Побочные эффекты : головная боль, тревожность, потливость, колебания АД, чувство сжатия в груди, аллергические реакции и реакции в месте инъекции. Противопоказания : нестабильная стенокардия, аритмии, бронхообструкция.
Соматостатин – синтетический циклический тетрадекапептидный аналог соматостатина. Ф-Д : Уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не изменяет САД. Применение – остановка кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода (снижает кровоток в чревных артериях). Ф-К : Т 1/2 2-6 минут (короткий). Легко расщепляется эндопептидазами и аминопептидазами плазмы. Путь введения: - внутривенно капельно. Побочные эффекты : ощущение приливов крови к лицу, головокружение, брадикардия, диспепсия.
Октреотид - синтетический октапептидный аналог соматостатина – для лечения акромегалии. Ф-Д : Т 1/2 - 100 мин. при в/в и п/к. Действует 12 часов Р-р для инъекций 0,05-0,5 мг/мл – 1 мл.
Л а н т р е о т и д Ф-Д: Снижает либерацию соматотропина, пролактина, тиреотропного гормона, подавляет инкрецию инсулина, глюкагона и других биологически активных пептидов, серотонина, продукцию соляной кислоты, пищеварительных ферментов желудка и поджелудочной железы. Ф-К : действует еще продолжительнее. Т 1/2 - 2-7 сут. Вводят в/м - 1 раз в 10 - 14 суток. Показания к применению : 1. Акромегалия (подавляет инкрецию СТГ). 2. ЯБЖ, секретирующие опухоли (подавляет экскреторную активность железистой ткани). 3. Остановка и профилактика кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени.
ГИПОФИЗ 10 гормонов пер.+ ср. доли = аденогипофиз = 7+1 гормон задняя доля = нейрогипофиз = 2 гормона
Гонадорелин - синтетический полипептидный аналог естественного ГТ-РГ. После в/в быстро повышает секрецию ФСГ и ЛГ (в диф.диагностике поражений «гипоталамус – гипофиз»). Ф-Д : Взаимодействует со специфическими мембранными рецепторами клеток гонад, активирует аденилатциклазную систему и воспроизводит эффекты ЛГ передней доли гипофиза. У женщин индуцирует и стимулирует овуляцию, способствует разрыву фолликула и его преобразованию в желтое тело, в т.ч. при проведении вспомогательных репродуктивных методов; повышает функциональную активность желтого тела в лютеиновой фазе менструального цикла, удлиняет время его существования, задерживает наступление менструальной фазы, усиливает продукцию прогестерона и андрогенов, в т.ч. при недостаточности желтого тела, способствует имплантации яйцеклетки и поддерживает развитие плаценты. Овуляция обычно достигается через 32–36 ч после введения. У мужчин стимулирует функцию тестикулярных клеток Лейдига, усиливает синтез и продукцию тестостерона, способствует сперматогенезу, развитию вторичных половых признаков и опусканию яичек в мошонку.
Бусерелин, Трипторелин, Гозерелин, Лейпрорелин - аналоги ГТ-РГ (и/н, п/к, в/м) ФД - антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное. Конкурентные агонисты рецепторов аденогипофиза, вызывают кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Показания : эндометриоз, рак мол.жел., бесплодие (ЭКО) - индукция овуляции – по 150 мкг 3 р/д в 1-й день цикла Побочные эффекты: кисты яичников, диспепсия, неврозы, акне, нарушения функций печени, слуха, диабет. Противопоказания – беременность, лактация, возраст до 14 лет.
Гормоны передней доли гипофиза (адено...) ФСГ (фоллитропин). Ф-Д : У женщин - вызывает рост и созревание фолликулов яичников и их подготовку к овуляции. У мужчин - стимулирует образование сперматозоидов. ЛГ (лютропин) Ф-Д : У женщин - стимулирует образование эстрогенов, способствует разрыву оболочки созревшего фолликула, т.е. овуляции и образованию желтого тела. У мужчин - способствует образованию андрогенов.
АКТГ (кортикотропин) - стимулятор коры надпочечников. В большей степени образование глюкокортикоидов, в меньшей - минералокортикоидов и половых гормонов. Ф-Д : за счет синтеза белка (цАМФ-зависимая активация) вызывает гиперплазию коркового вещества надпочечников, синтез холестерина и скорость образования прегненолона из холестерина. Вненадпочечниковые эффекты АКТГ - стимуляция липолиза, увеличение секреции инсулина и соматотропина, накопление гликогена в клетках мышечной ткани, усиление пигментации. Побочные эффекты - гиперкортицизм ( болезнь Иценко-Кушинга - гипертония, ожирение лица и туловища, гипергликемия, снижение иммуннитета.
ТТГ (тиреотропин) Ф-Д : активирует функцию ЩЖ - вызывает гиперплазию ее железистой ткани, стимулирует выработку тироксина и трийодтиронина. Секреция регулируется йодсодержащими гормонами ЩЖ по механизму обратной связи. Образование тиреотропина стимулируется тиреолиберином гипоталамуса, а также при охлаждении организма, что приводит к повышению выработки гормонов щитовидной железы и повышению тепла, угнетается соматостатином и глюкокортикоидами, а также при травме, боли, наркозе.
СТГ (соматотропин, гормон роста). Ф-Д : Усиливает костный метаболизм и ускоряет линейный рост скелета, поддерживает нормальную структуру тела, стимулирует рост мышц, мышечную силу, сердечный выброс, способствует мобилизации жира. Применение : (Генотропин ; Нордитропин, Сайзен, Хуматроп)- п/к, в/м – 3,6 или 7 раз в неделю по 0,125-1,0 ЕД/кг/неделю. Побочные эффекты : головная боль (повышение ВЧД), задержка жидкости, артралгии, миалгии, местные реакции.
ЛТГ (пролактин) - стимулятор роста молочных желез и лактации. Ф-Д : - стимулирует синтез лактальбумина, жиров и углеводов молока, стимулятор образования желтого тела и выработку им прогестерона. Задерживает воду и Na, эффекты альдостерона и вазопрессина, образование жира из углеводов. Образование ЛТГ регулируется пролактолиберином и пролактостатином гипоталамуса. Стимуляцию секреции пролактина вызывают и другие пептиды гипоталамуса: тиреолиберин, вазоактивный интестинальный полипептид (ВИП), ангиотензин II, В-эндорфин.
ФД - эстрогеноподобное, утеротонизирующее. Стимулятор гипоталамуса и гонадотропной функции гипофиза. чувствительность миометрия к окситоцину. маточно-плацентарное кровообращение, транспортную функцию плаценты. Оказывает гиполипидемический эффект, содержание в крови бета-липопротеидов, чувствительность тканей к инсулину. Применение : Таблетки (Сагенит, Нижфарм ): климактерический синдром Раствор: слабость родовой деятельности, переношенная беременность, внутриутробная асфиксия плода.
Гормоны задней доли гипофиза (нейро...) Образуются в гипоталамусе, а в нейрогипофизе происходит их накопление и в дальнейшем выделение в кровь. Синтезированные гормоны путем аксонального транспорта с помощью белка-переносчика (нейрофизина) по гипоталамо-гипофизарному тракту - транспортируются в заднюю долю гипофиза. АДГ (вазопрессин) - стимулятор реабсорбции воды в дистальном отделе нефрона. Ф-Д : взаимодействует с вазопрессиновыми рецепторами почек типа V-2, что приводит к проницаемости стенки нефрона для воды, ее реабсорбции и концентрированию мочи.
В больших дозах (при кровопотере, болевом шоке) АДГ суживает артериолы, в результате чего повышается АД. Поэтому его также называют вазопрессином. При недостаточности образования АДГ развивается несахарный диабет, или несахарное мочеизнурение, который проявляется выделением больших количеств мочи (до 25 л в сутки) низкой плотности, повышенной жаждой. Избыточная секреция АДГ ведет, напротив, к задержке воды в организме.
Окситоцин - вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки при родах, способствует выделению молока. Ф-Д : стимулятор окситоциновых рецепторов матки и миоэпителиальных клеток в молочных железах. Увеличение секреции окситоцина происходит под влиянием эстрогенов и импульсов от рецепторов шейки матки и сосков грудной железы. У мужчин - окситоцин - антагонист АДГ.
ЭПИФИЗ
ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ЭПИФИЗА Мелатонин (3-5 мг) - гормон, синтез и секреция которого зависит от освещенности - снижение освещенности повышает синтез и секрецию мелатонина. На ночные часы приходится 70% выработки, активность синтеза повышается с 8 часов вечера, а пик максимальной концентрации - в 3 часа утра, после чего количество начинает снижаться. Синтезировавшись в эпифизе, мелатонин выделяется в спинномозговую жидкость (ликвор), через которую поступает в гипоталамус, сетчатку глаза, гонады, лимфоциты.
Ф-Д : содержание ГАМК - микроциркуляцию мозга, клеточный и гуморальный иммунитет через активацию функции задних ядер гипоталамуса, устойчивость к стрессу (универсальный адаптоген). Экзогенный мелатонин приводит к каскаду гормональных сдвигов в сторону более молодого организма. Применяется : для синхронизации суточных ритмов, при смене часовых поясов (предотвращает развитие десинхроноза). Нормализует ночной сон. Сновидение становится эмоционально-насыщенным. Эффективен как иммуномодулятор при инфекционных и раковых заболеваниях, снижает токсичность химиотерапии.
Мелатонин предупреждает рак молочной железы, яичника, матки, предстательной железы, старческий остеопороз. Нормализует жировой и углеводный обмен, снижает количество холестерина в крови, нормализует артериальное давление. Купирует проявление климактерического синдрома, способствует улучшению качества потенции у мужчин. Восстановливает функции печени, активизируя её детоксикационные системы. Предупреждает сезонные депрессии. Является мощным антиоксидантом. В настоящее время он является ведущим препаратом профилактики старения.
Противопоказания : беременность, лактация, ХП-ПН, коллагенозы, аутоиммуннитеты, лейкоз, прием НПВП и ЛС, угнетающих ЦНС, яркое освещение. В связи с некоторым контрацептивным действием не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть. Обычная доза - по одной таблетке (3-5 мг) 1 раз в день за 1 час перед сном.
Спасибо за внимание!
