ТЕМА 3.11 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ ЗАНЯТИЕ 38. ЛЕКЦИЯ
Осуществляется при раздражении рецепторов полости рта, пищевода, желудка, тонкой кишки: Парасимпатические влияния усиливают моторику (ацетилхолин через М-холинорецепторы) Симпатическая НС тормозит моторику (норадреналин, α1-адренорецепторы) Местная регуляция с помощью интраорганных рефлексов МОТОРИКА ЖКТ. НЕРВНАЯ РЕГУЛЯЦИЯ
Таким образом стимулирующее влияние на моторику бедут оказывать: М-холиномиметики Антихолинэстеразные средства Блокаторы серотониновых и дофаминовых рецепторов МОТОРИКА ЖКТ. НЕРВНАЯ РЕГУЛЯЦИЯ
Таким образом угнетающее влияние на моторику бедут оказывать: М-холиноблокаторы Миотропные спазмолитики МОТОРИКА ЖКТ. НЕРВНАЯ РЕГУЛЯЦИЯ
ГАСТРОКИНЕТИКИ (ПРОКИНЕТИКИ) - повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулируют моторику желудка, вызывают открытие пилорического сфинктера и таким образом способствуют более быстрой эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку
ДОМПЕРИДОН Domperidonum Форма выпуска таблетки 10мг Применяют домперидон при задержке эвакуации содержимого желудка, а также при тошноте, рвоте, рефлюкс-эзофагите. МЕТОКЛОПРАМИД Metoclopramidum Форма выпуска таблетки 10мг Применяют метоклопрамид (назначают внутрь или внутримышечно) при снижении моторики желудка (в частности, при гастропарезе ) и задержке эвакуации содержимого желудка, при гастроэзофагальном рефлюксе, в качестве противорвотного средства. ГАСТРОКИНЕТИКИ (ПРОКИНЕТИКИ )
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
Применяют при атонии кишечника, мочевого пузыря, гипотонии матки. Моторику кишечника стимулируют М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства. В частности, при послеоперационной атонии кишечника применяют: АЦЕКЛИДИН – м-холиномиметик – 1-2мл 0,2% раствора под кожу. НЕОСТИГМИН (прозерин) – антихолинэстеразное средство – под кожу 0,5-1мл 0,05% раствора. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
- лекарственные средства, которые применяются для опорожнения кишечника. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Используются для лечения запора у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях прямой кишки (геморрой, анальные трещины ). Запор - хроническая задержка опорожнения кишечника более чем на 48 ч. Также эти препараты назначают для опорожнения кишечника перед хирургической операцией и при пищевых отравлениях. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Действие большинства слабительных связано с их способностью прямо или опосредованно раздражать рецепторы слизистой оболочки кишечника и вызывать рефлекторное увеличение его перистальтики. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Слабительные средства противопоказаны при кишечной непроходимости. Они не применяются при нейрогенных, алиментарных и эндокринных запорах. При длительном употреблении любых слабительных средств могут развиться побочные эффекты : лекарственная диарея, атония кишечника, аллергические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания ) СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
По локализации действия их делят на: Действующие на протяжении всего кишечника (солевые слабительные, масло касторовое, макрогол). Их применяют обычно при острых запорах и при необходимости быстрой очистки кишечника. Действующие на толстый кишечник (лекарственные растения, содержащие антрагликозиды, натрия пикосульфат, бисакодил). Их применяют при хронических запорах, т. к. они не ухудшают всасывание питательных веществ, которое происходит в тонком кишечнике. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА классификация
По механизму действия слабительные средства классифицируются на: • Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника (солевые слабительные) Эти средства действуют на протяжении всего кишечника (магния сульфат, макрогол – форлакс, фортранс). • Средства, раздражающие хеморецепторы толстого кишечника Эти средства действуют на толстый кишечник, кроме касторового масла – действует на протяжении всего кишечника. Синтетические средства Бисакодил, гутталакс Слабительные средства растительного происхождения Трава сенны, корни ревеня, кора крушины, касторовое масло • Средства, способствующие увеличению объема кишечного содержимого Морская капуста (Ламинарид), метилцеллюлоза, лактулоза • Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника и размягчающие каловые массы Масло вазелиновое • Ветрогонные средства Плоды укропа, фенхеля, симетикон. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА классификация
СОЛЕВЫЕ СЛАБИТЕЛЬНЫЕ плохо всасываются в кишечнике и при назначении внутрь в дозах 15-20 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника, вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие солевых слабительных развивается через 4—6 ч. Назначаются вместе с водой для ускорения наступления эффекта (1-2 стакана ). СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПРОТЯЖЕНИИ ВСЕГО КИШЕЧНИКА
МАГНИЯ СУЛЬФАТ Magnesii sulfas Форма выпуска порошок 20,0 Применяются при отравлениях (очищение кишечника и уменьшение всасывания токсичных веществ). Назначают внутрь по 15—20 г. Противопоказан при почечной недостаточности. СОЛЕВЫЕ СЛАБИТЕЛЬНЫЕ
КАСТОРОВОЕ МАСЛО Oleum Ricini Форма флаконы 30,0 В отличие от солевых слабительных, при однократном применении не нарушает всасывание веществ в тонком кишечнике, а жирорастворимых –всасывание усиливается. Назначают: при острых запорах, особенно в детской практике 5-15мл на прием в акушерстве – для стимуляции родовой деятельности по 40-50мл Противопоказания : острые отравления жирорастворимыми веществами. Беременность Систематический прием Форма выпуска – флаконы по 30мл. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПРОТЯЖЕНИИ ВСЕГО КИШЕЧНИКА
МАКРОГОЛ (ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ) имеет большую молекулярную массу, не всасывается, в кишечнике разбухает и действует аналогично солевому слабительному. применяют также с большим количеством воды. Применяют для очистки кишечника перед исследованиями, а также при хронических запорах. В виде лекарственных средств: Forlax, Fortrans СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПРОТЯЖЕНИИ ВСЕГО КИШЕЧНИКА
ЛАКТУЛОЗА Lactulosa Форма выпуска флаконы 150,0, 200,0, 220,0 полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием микроорганизмов толстого кишечника препарат расщепляется до органических кислот, повышающих осмотическое давление в просвете кишечника, что стимулирует его перистальтику. Применяют препарат при хронических запорах. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК
СИНТЕТИЧЕСКИЕ СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА О казывают резорбтивное действие. Всасываясь в тонком кишечнике, они затем секретируются в толстый кишечник, где оказывают раздражающее действие на хеморецепторы слизистой оболочки. Послабляющий эффект развивается через 6-8 ч. В отличие от солевых слабительных, эффект синтетических слабительных препаратов выражен в меньшей степени, поскольку они действуют не на всем протяжении кишечника, а только в толстом отделе. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК
БИСАКОДИЛ Bisacodilum Форма выпуска таблетки 5мг, свечи 5мг О казывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном содержимом кишечника и вызывая раздражение хеморецепторов. При приеме внутрь действует через 5—7 ч. При назначении в ректальных свечах эффект наступает в течение 1-го часа. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК
НАТРИЯ ПИКОСУЛЬФАТ Natrii picosulfas Форма выпуска капли, таблетки Н е всасывается в тонком кишечнике. В толстом кишечнике под влиянием бактериальной флоры из препарата образуется свободный дифенол, который стимулирует хеморецепторы слизистой оболочки толстого кишечника и усиливает его перистальтику. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК
ЛИСТ СЕННЫ, КОРА КРУШИНЫ, КОРЕНЬ РЕВЕНЯ - содержат антрагликозиды листьев сенны, которые после отщепления сахара образуют в толстом кишечнике производные антрацена. Они раздражают хеморецепторы толстого кишечника, вызывая более быстрое его опорожнение. Слабительный эффект развивается через 8—12 ч. МОРСКАЯ КАПУСТА, МЕТИЛЦЕЛЛЮЛОЗА увеличивают кишечное содержимое, раздражают рецепторы толстого кишечника, используются в качестве слабительных средств при хронических атонических запорах. МАСЛО ВАЗЕЛИНОВОЕ, МАСЛО МИНДАЛЬНОЕ при приеме внутрь не всасываются и размягчают каловые массы. Назначаются как легкие слабительные средства. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК
Умеренно стимулируют моторику кишечника, оказывают спазмолитическое действие на сфинктеры ЖКТ и применяются для облегчения отхождения газов при метеоризме и вздутии живота у детей, находящихся на грудном вскармливании. ПЛОДЫ УКРОПА ПАХУЧЕГО оказывают спазмолитическое и отхаркивающее действие. Используются для приготовления укропной воды, которая применяется у беспокойных грудных детей — по 1 чайной ложке перед кормлением. СИМЕТИКОН - кремнийорганическое соединение, относящееся к группе «пеногасителей» — веществ, уменьшающих поверхностное натяжение пузырьков газа. При приеме внутрь не всасывается. Уменьшает вспенивание желудочного сока и газообразование в кишечнике, облегчает удаление из него газов. Применяется при метеоризме и при подготовке больных к диагностическим и лечебным манипуляциям на кишечнике. ВЕТРОГОННЫЕ СРЕДСТВА
МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА СНИЖАЮТ: М-холиноблокаторы ганглиоблокаторы спазмолитики миотропного действия препараты из группы опиоидов
Снижа ю т тонус гладких мышц внутренних органов Применяют при болезненных спазмах кишечника (кишечных коликах ) Спазмолитики миотропного действия
ДРОТАВЕРИН — синтетическое производное папаверина, более эффективное по спазмолитическому действию. Препарат назначают внутрь, а также вводят под кожу и в мышцы. Drotaverinum Форма выпуска таблетки 40 и 80мг, ампулы 2% раствора 2мл. Инъекции – внутримышечно или подкожно. При печеночной и почечной коликах рекомендуют медленное внутривенное введение препарата. При коликах – внутривенно медленно!, разбавив в 10-20мл натрия хлорида, больной должен находиться в положении лежа. При быстром введении может быть АВ-блокада, желудочковые экстрасистолы. Спазмолитики миотропного действия
ПАПАВЕРИН – Papaverinum Форма выпуска таблетки 10мг, свечи 20мг, ампулы 2% рр 2мл. Введенние аналогично дротаверину. ГАЛИДОР ПИНАВЕРИНИЯ БРОМИД МЕБЕВЕРИН ОТИЛОНИЯ БРОМИД Спазмолитики миотропного действия
Применение ганглиоблокаторов ( бензогексоний, пахикарпин ) сопровождается побочными эффектами – ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника – поэтому применение их с целью лечния ЖКТ строго ограничено. В основном они в настоящее время применяются для купирования гипертонических кризов. При необходимости бензогексоний вводят подкожно или внутримышечно 0,25мл 2,5% раствора за 1 час до еды 4 раза в день. Ганглиоблокаторы
АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН – применяются как средство оказания неотложной помощи при коликах. ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ – применяются симптоматически в виде сложных лекарственных форм. М-холиноблокаторы
НОТЕНЗИЛ Notensilum Дицикловерин – м-холиноблокатор. Спазмолитическое средство, применяется для лечения спазмов гладкой мускулатуры ЖКТ. Форма выпуска сироп 80мл 10мг в 5 мл. Назначают 1-2мг на 1 кг веса в сутки 3 раза в день перед едой, детям 2-12 лет 0,5-1 мг на 1 кг веса в сутки 3 раза в день перед едой. Побочные действия характерны для м-холиноблокаторов: тахикардия, нарушение ритма, сухость во рту, запоры, снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления. Не назначают новорожденным до 6 месяцев. М-холиноблокаторы
( МОРФИН и др.), стимулируя опиоидные μ-рецепторы кишечника, замедляют перистальтику и повышают тонус сфинктеров кишечника. С этим связан характерный побочный эффект опиоидов — запор. Опиоиды
При диарее неинфекционного происхождения внутрь назначают агонист μ - рецепторов ЛОПЕРАМИД. Loperamidum Форма выпуска таблетки или капсулы по 2мг. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически не влияет на ЦНС. Опиоиды
Главным образом применяются при диарее неинфекционного происхождения (погрешности в диете, нервно-психические расстройства, химиотерапия, лучевая терапия). При инфекционной диарее их обязательно комбинируют с противоинфекционными средствами.
ЛОПЕРАМИД Loperamidum Форма выпуска таблетки 2мг Категорически нельзя применять при инфекционной диарее. Назначают 4мг сразу (2 таблетки), а затем после каждого жидкого стула по 2мг. Прием прекращают после нормализации стула, при длительном приеме возможен запор. АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА
СОРБЕНТЫ. При приеме всех адсорбентов уменьшается всасывание ваитаминов, жиров, белков. ЭНТЕРОСГЕЛЬ Enterosgel Имеет самую высокую резорбтивную способность. принимается за 40-60 мин до еды 3-4 раза в день. доза от 0,3 до 1,0 на 1 кг веса. при тяжелых состояниях до 2,0 на 1 кг веса. продолжительность лечения 2 дня. АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА
СМЕКТА Smekta К роме адсорбции защищает слизистую кишечника. K учше всего подходит для маленьких детей. УГОЛЬ АКТИВИРОВАННЫЙ Carbo activatis Назначают в расчете 1 таблетка на 10 кг веса, лучше в виде взвеси в воде. АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА
Лекарственные растения, содержащие вяжущие и дубильные вещества. Кора дуба, корень лапчатки, соплодия ольхи. АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА
Пробиотики – апатогенные для человека бактерии, обладающие антагонистической активностью в отношении патогенных и условно патогенных микроорганизмов. Они обеспечивают восстановление нормальной микрофлоры. СРЕДСТВА, ВОССТАНАВЛИВАЮЩИЕ НОРМАЛЬНУЮ МИКРОФЛОРУ КИШЕЧНИКА
Монопробиотики (1 штамм бактерий – постоянных представителей микрофлоры кишечника): бифидосодержащие (бифидумбактерин), лактосодержащие (лактобактерин), колисодержащие (колибактерин). Полипробиотики – сообщество различных микроорганизмов – линекс, йогулакт, бифилонг, бификол. Они позволяют быстрее заселить кишечник, применяются при острой кишечной инфекции ПРОБИОТИКИ
Пробиотики – самоэлиминирующиеся антагонисты ( не являются пердставителями нормальной микрофлоры) – бациллярные (бактисубтил, энтерожермина), сахаромицетсодержащие (энтерол). Действие их рассчитано на то, что они будут быстро размножаться и вытадлкивать патогенные микроорганизмы из кишечника. Используют при легкой степени тяжести заболевания первые дни до назначения полипробиотиков. Назначают не более 5 дней, не используют при имеющейся иммуносупрессии ПРОБИОТИКИ
Комбинированные пробиотики (симбиотики) – содержат штамм бактерий + метаболические пробиотические добавки. БИОФЛОР Метаболические пробиотики. На основе набора микробных метаболитов. ХИЛАК ФОРТЕ. Только их можно применять одновременно с антибактериальной терапией. ПРОБИОТИКИ
Пребиотики. Это лактулоза, лизоцим, препараты кальция, витамины В и С и пищевые продукты, их содержащие. Они способствую росту нормальной микрофлоры. СРЕДСТВА, ВОССТАНАВЛИВАЮЩИЕ НОРМАЛЬНУЮ МИКРОФЛОРУ КИШЕЧНИКА
