Средства, влияющие на холинергические синапсы
Холинорецепторы – рецепторы чувствительные к ацетилхолину(АЦХ)
Ацетилхолин (АЦХ)- медиатор ПНС Функция: передача нервного импульса с пресинаптического нервного волокна на постсинаптическую мембрану, вызывающие определенный физиологический эффект
Выделяют: М-холинорецепторы ( мускариночувствительные ). Чувствительны к мускарину (яд мухомора). Н-холинорецепторы ( никотиночувствительные ). Чувствительны к никотину – алкалоиду табака.
Расположены: постсинаптических мембранах клеток эффекторных органов ЦНС.
Расположены : на постсинаптических мембранах вегетативных ганглиев (как симпатических так и парасимпатических), в нервно-мышечных синапсах у окончаний двигательных нервов, мозговом веществе надпочечников, синокаротидной зоне ЦНС.
Вещества, стимулирующие рецепторы, называются миметиками. Вещества, блокирующие рецепторы, называются блокаторами или литиками.
холиномиметики холинолитики или холиноблокаторы
М-холиномиметики ; Н-холиномиметики ; М,н-холиномеметики прямого действия М,н-холиномиметики непрямого действия или антихолинэстеразные средства
М-холинолитики ; Н-холинолитики ; М,н-холинолитики
М-холиномиметики ( пилокарпин,ацекледин ) Н-холиномиметики ( никотин,лобелин, цититон ) М,н-холиномеметики прямого действия ( ацетилхолин, карбахолин )
Орган Фармакологический эффект показания противопоказания Глаз Возбуждение М – ХР круговой мышцы радужки вызывает сужение зрачка( миоз ), ВГД, спазм аккомодации (близорукость) Глаукома Сердце частоты и силы сердечных сокращений, систолическое и диастолическое АД Брадикардия, брадиаритмия
Орган Фармакологический эффект показания противопоказания бронхи Повышение секреции и тонуса бронхов Бронхиальная астма ЖКТ Повышение секреции пищеварительных желез, повышение слюноотделения, повышение тонуса и моторики ЖКТ Атония кишечника Гастрит, ЯБЖ и 12 перстной кишки,печеночная колика Матка Повышает тонус Слабая родовая деятельность, послеродовый период(ускорение отделения последа) Беременность Мочевой пузырь Повышение тонуса мочевого пузыря и расслабление сфинктера Атония мочевого пузыря
Пилокарпина гидрохлорид Pilocarpini hydrochloridum Форма выпуска: глазные капли – раствор 1 и 2% по 1 или 5мл. Список А. Применяется для снижения внутриглазного давления при глаукоме.
ПЭ проявляются при передозироовке : Усиление секреции желез: слюнотечение, повышенное потоотделение, усиление выделения бронхиального секрета Повышение тонуса и моторики ЖКТ Покраснение лица, пульсация сонных и височных артерий Бронхоспазм Брадикардия При передозировке помощь оказывается атропином и другими холиноблокаторами.
Ацекледин Acecledinum Форма выпуска: глазные капли – 2,3 и 5%, 0,2% р-р в ампулах по 1 мл(под кожу) Список А.
Применяется: для снижения внутриглазного давления при глаукоме, парентерально – при послеоперационной атонии мочевого пузыря и матки (он уступает пилокарпину по эффективности и токсичности) ПЭ те же, что и у пилокарпина
К мускариносодержащим грибам относятся: Мухоморы. Самый опасный – мухомор белый (или весенний)– по токсичности близки к поганке бледной. Дополнительно обладает психотропным и атропиноподобным действием. Говорушка луговая Сыроежка едкая (дополнительно нефро- и гепатотоксическое действие). Сатанинский гриб ( гепатотоксическое действие).
спазмы гладкомышечных органов, резкая гиперсекреция бронхиальных, слюнных, слезных, потовых желез, покраснение лица, пульсация сонных и височных артерий, головная боль, урежение пульса, сужение зрачков, бронхоспазм ( ощещение удушья). при торможении потоотделения будет гипертермия.
немедленно очистить желудок (зондовое промывание) и кишечник (сифонная клизма). При выраженном мускариноподобном синдроме – атропин.
н-холиномиметики стимулируют в основном н-холинорецепторы синокаротидной зоны и рефлекторно возбуждают центр дыхания. Влияя на мозговой слой надпочечников, они обусловливают высвобождение адреналина и повышение артериального давления.
ЦИТИТОН Cytitonum Форма выпуска: раствор 0,15% в ампулах по 1мл. Оказывает влияние на Н-ХР синокаротидной зоны и коры надпочечников. Возбуждает дыхание, повышает давление. Применяется при рефлекторной остановке дыхания при проведении операции, при угнетении дыхания и кровообращения инфекционныйх больных, при шоке, коллапсе. Противопоказания: повышенное АД, отек легких.
НИКОТИН Содержится в листьях табака. Эффекты никотина: Стимулирует рецепторы ЦНС и вызывает улучшение настроения, прилив сил – это приводит к развитию сильной психической и физической лекарственной зависимости; Стимулирует дыхание - токсические дозы приводят к развитию судорог вплоть до паралича дыхательного центра
Повышает тонус скелетной мускулатуры, а в токсической дозе – расслабляет мускулатуру, а это приводит к остановке дыхания Повышает АД, тахикардия Повышает моторику и тонус ЖКТ, кислотность желудочного сока
Никорете Никодерм Никотрон табекс В виде накожного пластыря, жевательной резинки или ингаляционно используется как заместительная терапия для облегчения отвыкания от курения Только при физической зависимости когда курильщик употребляет одну за другой
ацетилхолин, карбахолин Стимулируют М- и Н -ХР. Однако преобладают эффекты стимуляции М-ХР. Используют в экспериментальной фармакологии, т. к. вызывают большое число фармакологических эффектов.
Спасибо за внимание
