ИЗГОТОВЛЕНИЕ МАЗЕЙ. ПАСТЫ. Фармацевтическая технология Лекция №23 Черешнева Наталья Дмитриевна кандидат фармацевтических наук
Основы для мазей
Липофильные основы для мазей
Вазелин Парафин Жир свиной Ланолин Воск пчелиный
гидрофильные основы для мазей
Желатин ПЭО-400 Крахмал ПВП Жир свиной
дифильные основы для мазей
Абсорбционная основа Эмульсионная основа Вазелин Воск пчелиный
Рецептура мазей в аптеках отличается большим разнообразием, что обусловлено как большим ассортиментом лекарственных веществ, выписываемых в форме мазей, так и применением различных основ и других вспомогательных веществ.
чтобы лекарственные вещества были максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе основы; консистенция мази обеспечила бы легкость нанесения и равномерное распределение по коже или слизистой оболочке; стабильность мази гарантировала бы неизменность ее состава при применении и хранении.
Пропись официнальная Основа указана в НТД (ГФ, ФС) Основа прописи не обозначена Пропись неофицинальная Вазелин, кроме глазных мазей и мазей с а/б Глазные мази (10 ч. ланолина б/в и 90 ч. вазелина) Мази с а/б (40 ч. ланолина б/в и 60 ч. вазелина)
Мази готовят по массе. Стадии изготовления мазей: плавление растворение диспергирование при необходимости эмульгирование упаковка оформление оценка качества готовой мази Кроме того, осуществляется контроль отдельных стадий (полнота растворения, однородность смешивания и т. д.)
Гомогенные мази
Паста Мазь суспензионная
1. Мази-сплавы - это сочетание двух или нескольких взаиморастворимых компонентов. Плавление компонентов мази проводят в фарфоровых чашках на водяной бане или с помощью специального нагревателя. Во избежание перегрева и возможной денатурации жидких, а также легкоплавких ингредиентов или потери летучих веществ в первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, а затем остальные в порядке убывания их температуры плавления. Жидкие ингредиенты прибавляют в последнюю очередь.
Rp.: Cerae flavi 63 — 65 °С Ceresini ana 5,0 68 — 72 °С Lanolini anhydrici 10,0 36 — 42 °С Olei Persicorum 25,0 M.D.S. Мазь для рук В фарфоровую чашку первым помещают церезин, так как тугоплавкое вещество и расплавляют на водяной бане, затем воск жёлтый, расплавляют, затем ланолин, в последнюю очередь добавляют масло персиковое, перемешивают и переливают в склянку оранжевого стекла. m мази = 5,0+5,0+10,0+25,0=45,0
2. Мази-растворы - содержат лекарственные вещества, растворенные в основе. Приготовление этих мазей начинают с плавления мазевой основы или ее компонентов, после чего в полученном расплаве растворяют лекарственные вещества. Если они летучи (ментол, камфора, тимол), то растворение производят в полуостывшей основе.
Rp. : Ungventum Camphorae 30,0 M.D.S. : смазывать ноги В рецепте прописана официнальная мазь. C остав : камфоры 3,0 вазелина 18,0 ланолина безводного 9,0 В выпарительной чашке на водяной бане расплавляют вазелин ( t пл = 37 - 50 °С) и ланолин безводный ( t пл = 36 - 42 °С). В теплой смеси ( t пл = 45 - 50 °С) при помешивании растворяют камфору.
характеризуются наличием межфазной поверхности раздела между лекарственным веществом и основой. В зависимости от характера распределения лекарственных веществ в основе различают мази : суспензионные; эмульсионные; комбинированные.
Мази-суспензии Содержат твердые лекарственные порошкообразные вещества, измельченные до микроскопических размеров, не растворимые в основе и распределенные в ней по типу суспензии. Степень фармакологической активности суспензионных мазей зависит от величины частиц лекарственных веществ и типа основы. При введении лекарственных веществ требуется достичь их максимальной дисперсности и удельной поверхности.
Мази суспензионного типа готовят в тех случаях, когда в прописи выписаны : Лекарственные вещества, нерастворимые ни в воде, ни в основе. Лекарственные вещества, растворимые в воде, но для растворения которых требуется значительное количество (более 3% от массы мази) воды (кислота борная, натрия тетраборат и т. п.). Лекарственные вещества, растворимые в воде, но обладающие токсическим действием на организм (цинка сульфат, резорцин) в дерматологические мази вводят по типу суспензии.
Стадии приготовления суспензионных мазей: Приготовление порошковой смеси. Изготовление пульпы. Гомогенизация пульпы с основой.
1. Приготовление порошковой смеси. Нерастворимые в основе лекарственные вещества предварительно измельчают в наимельчайший порошок по правилам приготовления порошков. Особенности измельчения некоторых веществ: Цинка оксид и мышьяковистый ангидрид имеют черепицеобразные кристаллы, наибольшее измельчение которых достигается только в нагретой ступке. Кислота салициловая при измельчении в сухом виде или в порошковой смеси оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки глаз и носа. Поэтому кислоту салициловую отвешивают на поверхность готовой порошковой смеси, а ее измельчение проводят только в присутствии жидкости, близкой по составу к основе, или с расплавленной основой.
Крахмал для приготовления дерматологических мазей и паст предварительно растирают в сухом виде и высыпают на капсулу. Его измельчение с частью расплавленной основы приведет к растворению крахмала в расплаве вазелина и клейстеризации. Крахмал добавляют к готовой полуохлажденной массе.
2.Изготовление пульпы. Получение пульпы проводят методом диспергирования со вспомогательной жидкостью или частью расплавленной гидрофобной основы по правилам приготовления суспензий. 3.Гомогенизация пульпы Пульпу смешивают с оставшейся частью основы.
Содержание твердой фазы в суспензионных мазях: менее 5%; от 5 до 25% (собственно суспензионные мази); более 25% (пасты — плотные мази)
Диспергирование твердых веществ проводят в присутствии вспомогательной жидкости, которую дополнительно вводят в состав мази примерно в половинном количестве от массы твердой фазы (правило Б. В. Дерягина). В зависимости от природы мазевой основы в качестве вспомогательной жидкости используют масла персиковое, миндальное или подсолнечное (при жировой основе), масло вазелиновое (при углеводородной основе), глицерин или воду (при гидрофильных основах). Суспензионные мази с содержанием твердой фазы менее 5%
Суспензионные мази с содержанием твердой фазы от 5 до 25%
Суспензионные мази с высокой концентрацией твердой фазы — более 25 % — называются пастами. Они характеризуются высокой вязкостью, трудно размазываются и применяются чаше всего путем нанесения на марлю, которую прикладывают на пораженные участки кожи. Суспензионные мази с содержанием твердой фазы более 25%
Технология изготовления пасты лекарственные вещества, а их в составе паст обычно несколько, помещают в теплую ступку; растирают в мельчайший порошок по правилу приготовления сложных порошков; измельчение порошков продолжают с частью расплавленной основы (примерно 1/2 от массы твердой фазы); затем добавляют остальное количество расплавленной основы; продолжают измельчение и одновременно смешивание до полного охлаждения мази. При охлаждении резко возрастает вязкость и уменьшается возможность оседания и слипания частиц твердой фазы.
Rp.: Ung. Acidi salicylici 2% -15,0 Streptocidi 0,4 M. D. S. Снизывать пораженные участки кожи Кислоты салициловой: 2,0 – 100,0 х – 15,0 х = 0,3 Содержание твердой фазы: m сух.в-в = 0,3+0,4 = 0,7 m общ. = 15,0+0,4 = 15,4 0,7 – 15,4 х – 100,0 х = 4,5% В ступку помещают 0,3 г кислоты салициловой и 0,4 г стрептоцида, добавляют приблизительно 0,35 г масла вазелинового (12 — 15 капель) и тщательно диспергируют до получения тонкой однородной пульпы. Затем при перемешивании в 2-3 приема добавляют вазелин до получения однородной но внешнему виду мази.
Мази-эмульсии Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе и распределенной в ней по типу эмульсии. В качестве дисперсной фазы могут быть как сами лекарственные вещества: водорода пероксид, глицерин, жидкость Бурова, винилин, деготь и др., так и растворы лекарственных веществ.
В виде водных растворов в мази-эмульсии вводят: протаргол, колларгол, танин вне зависимости от выписанного количества (иначе они не оказывают терапевтического эффекта) большинство солей алкалоидов синтетических азотистых оснований калия йодид серебра нитрат Растворение лекарственных веществ в воде обеспечивает их максимальное диспергирование до ионного и молекулярного состояния, что в свою очередь способствует более быстрому и сильному терапевтическому действию мази.
Лекарственные вещества, легко растворимые в воде, помещают в ступку и, исходя из растворимости и количества лекарственных веществ, растворяют в минимальном количестве воды. Иногда для этого используют воду, входящую в состав 30 % ланолина водного, заменив его после соответствующего расчета ланолином безводным. Для получения стабильных эмульсионных мазей используют эмульгаторы
Rp.: Analgini 0,5 Tannini 2,0 Lanolini Vaselini а n а 25,0 М. D. S. Смазывать пораженную руку В подставке в 7,5 мл воды растворяют 0,5 г анальгина (его растворимость 1:1,5) и 2,0 г танина (он растворяется в воде 1:3), в случае необходимости процеживают. В ступку помещают 25,0 г вазелина и смешивают его с 17,5 г ланолина безводного (70 % от массы ланолина водного). К полученной смеси в 2 — 3 приема добавляют раствор лекарственных веществ и тщательно эмульгируют до получения однородной массы.
Комбинированные мази Комбинированные мази — это наиболее сложные многокомпонентные системы, в которых одновременно выписано несколько лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами. Среди них могут быть жидкие ингредиенты и твердые, одни из которых растворимы в основе, другие — в воде, третьи не растворимы ни в основе, ни в воде.
Стрептоцид и бутадион Димексид не растворяются ни в основе, ни в воде нерастворим в основе вводиться в мазь в суспендированном виде (>5 % ) при смешивании с ланолином безводным и вазелином образует устойчивую эмульсию суспензионно-эмульсионная мазь R р.: Streptocidi 1,0 Butadioni Dimexidi ana 5,0 Lanolini anhydrici Vaselini ana 15,0 М. D. S. Наносить на предплечье.
R р.: Streptocidi 1,0 Butadioni Dimexidi ana 5,0 Lanolini anhydrici Vaselini ana 15,0 М. D. S. Наносить на предплечье. В ступке измельчают 1,0 г стрептоцида и 5,0 г бутадиона, добавляют 5,0 г димексида и продолжают диспергирование до получения тонкой пульпы без отдельных видимых частиц. К полученной суспензии в 2 - 3 приема добавляют смесь ланолина безводного и вазелина и энергично перемешивают до получения однородной по внешнему виду массы.
R р.: Ephedrini hydrochloridi 0,2 Camphorae Streptocidi Sulfadimesini Norsulfasoli ana 1,0 Lanolini 5,0 Vaselini 15,0 М. D. S. Мазь для носа. Эфедрина г/ хл Камфора Сульфаниламиды Растворим в воде растворима в основе не растворяются ни в основе, ни в воде вводиться в мазь в эмульгированном виде Вводится в мазь по типу раствора вводиться в мазь в суспендированном виде ( >5%) комбинированная мазь
R р.: Ephedrini hydrochloridi 0,2 Camphorae Streptocidi Sulfadimesini Norsulfasoli ana 1,0 Lanolini 5,0 Vaselini 15,0 М. D. S. Мазь для носа. Камфору растворяют в 3,0-5,0 расплавленного вазелина (температура не выше 50°С). Стрептоцид, сульфадимезин и норсульфазол помещают в подогретую ступку и диспергируют в присутствии 1,5-2,0 раствора камфоры в вазелине, добавляют остальной вазелин, перемешивают и образовавшуюся мазь отодвигают на край ступки. На дно ступки помещают эфедрина гидрохлорид и растворяют его в 1,5 мл воды (30% от ланолина водного). К полученному раствору прибавляют ланолина безводного и ранее приготовленную часть мази, и все тщательно перемешивают.
Camphorae 1, 0 Vaselini 5,0 Streptocidi 1,0 Sulfadimesini 1,0 Norsulfasoli 1,0 Vaselini 1 0,0 Ephedrini hydrochloridi 0,2 Aquae purificatae 1,5 ml Lanolini anhydrici 3,5 ____________________________ m = 24,2 Приготовил: Проверил: Отпустил: Паспорт письменного контроля ППК № дата
При приготовлении комбинированных мазей, содержащих суспензионные компоненты и жидкие окрашенные лекарственные вещества (деготь, нефть нафталанская, ихтиол, кислота молочная), не рекомендуется измельчать сухие лекарственные вещества в присутствии окрашенных жидкостей, так как при этом затрудняется контроль дисперсности частиц.
Цвет Запах Однородность Дисперсность частиц НДО Упаковка, оформление Оценка качества мазей:
Упаковка и хранение мазей: Упаковка должна обеспечивать стабильность мазей в течение указанного срока годности (при хранении в прохладном (от+8до+15 °С ), защищенном от света месте). В условиях аптеки мази упаковывают в стеклянные или фарфоровые банки вместимостью от 10,0 до 100,0. Банки закрывают навинчивающимися пластмассовыми крышками или натягиваемыми крышками. Сроки и условия хранения мазей должны строго соблюдаться. Перепады температуры, свет, влага оказывают неблагоприятное воздействие на качество мазей. Эмульсионные мази при высоких и низких температурах могут расслаиваться. В суспензионных мазях возможны процессы седиментации твердой фазы. При повышенной температуре мази, приготовленные на гелях МЦ, Na КМЦ, быстро высыхают, возможно снижение активности в них лекарственных веществ, повышение микробной контаминации и т. д. Мази, изготовленные в аптеках, хранят не более 10 суток.
Спасибо за внимание!
