Лектор: канд.фармац.наук Клишина Инна Ивановна
химиотерапевтические препараты дезинфицирующие вещества антисептики
Механизм действия: являются структурным аналогом парааминобензойной кислоты ( антиметаболиты )→ нарушают синтез азотистых оснований и, как следствие, синтез нуклеиновых кислот Тип действия: статический Спектр действия : широкий (грам+, грам-, хламидии, протозоа)
Ко- тримоксазол = сульфаметоксазол+триметоприм ( Бактрим, Бисептол) Сульфатон =сульфамонометоксин + триметоприм Лидаприм (сульфаметрол + триметоприм) и др.
Нефторированные (налидиксовая, оксо- линовая, пипемидовая кислоты) Спектр действия: узкий грам- Фторированные (с атомом фтора) - Спектр действия : ультра широкий грам+, грам-, внутриклеточные паразиты, анаэробы
У фторхинолонов в структуре атом фтора (помечен красным) и пиперазиновый цикл (помечен синим).
Имидазолы ( клотримазол, миконазол, кетоконазол ), триазолы ( флуконазол, вориконазол ) (противогрибковые) Механизм действия: Нарушают синтез эргостерола в мембране грибов, ингибируют цитохром Р450 Тип действия: -цидный Спектр действия: широкий Нитроимидазолы ( метронидазол, тинидазол ) (антибактериальные, антипротозойные) Механизм действия: Повреждают ДНК Тип действия: -цидный Спектр действия: Широкий (в т.ч. анаэробы)
Метронидазол Клотримазол
Механизм действия: нарушают синтез ДНК, нарушают транспорт электронов в дыхательной цепи Тип действия: -цидный Спектр действия: широкий (грам+, грам- бактерии, протозоа, грибы); чаще применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей ( уросептик ).
Механизм действия: образуют хелатные комплексы с ионами железа и магния дыхательных ферментов ЦТЭ, коагуляция белков Тип действия: цидный Спектр действия: широкий, грам+, грам-, протозоа, грибы Candida. Применяются для лечения инфекций МВП, протозойных инфекций.
Механизм действия: нарушают синтез белка, ингибируя образование 70 S -рибосомального комплекса Тип действия: -цидный в отношении грам-, статический - в отношении грам+ Спектр действия: в основном грам+ бактерии с множественной устойчивостью к АХП, анаэробные грам- бактероиды.
— это химиотерапевтические препараты природного происхождения, а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, которые в низких концентрациях избирательно задерживают рост или полностью подавляют развитие микроорганизмов и опухолей, не оказывая вредного влияния на организм человека
Механизм действия Антибиотики Преимущественный характер антимикробного действия Нарушение синтеза клеточной стенки β-локтамиды Гликопептидные антибиотики Циклосерин Бацитрацин Бактерицидный - - - Нарушение проницаемости цитоплазмы мембран Полимиксины Полиеновые антибиотики Бактерицидный - Нарушение внутриклеточного синтеза белка Макролиды Тетрациклины Линкозамиды Левомицетин Аминогликозиды Бактериостатический - - - Бактерицидный Нарушение синтеза РНК Рифампицин Бактерицидный
Природные (бензил-пенициллин, эритромицин) Полусинтетические (ампициллин, оксациллин, рифампицин) Синтетические (циклосерин, цефуроксим, левомицетин)
Механизм действия: нарушают синтез клеточной стенки, нарушая образование пептидных сшивок в пептидогликане Тип действия: -цидный Спектр действия: широкий (за исключением монобактамов, действующих только на грам- бактерии)
Депо-препараты ( бициллин ) Кислотоустойчивые ( феноксиметилпенициллин ) Пенициллиназоустойчивые ( метициллин, оксациллин) Широкого спектра (ампициллин, амоксициллин) Антисинегнойные : карбоксиметициллины – карбенициллин, уреидопенициллины – пиперациллин, азлоциллин Комбинированные (с ингибиторами β - лактамаз – амоксиклав, трифамокс и уназин с сульбактамом, тазоцин пиперациллин с тазобактамом )
I поколение II поколение III поколение IV поколение V поколение Парентеральные цефазолин цефалотин цефуроксим цефамандол цефокситин цефотетан цефметазол цефотаксим цефтриаксон цефтазидим цефоперазон Ингибиторозащищенные цефалоспорины: цефоперазон / сульбактам цефепим цефпиром цефтобипрол Пероральные цефалексин цефадроксил цефуроксим аксетил цефаклор цефиксим цефтибутен цефподоксим проксетил
Тип действия : -цидный Механизм действия : нарушают синтез клеточной стенки бактерий на ранней стадии - до транспептидирования Спектр действия: узкий ( грам+ бактерии) - стафилококки, стрептококки, пневмококки, C.difficile
Тип действия : бактерицидный Механизм действия : нарушают синтез белка, присоединяясь к 30 S -субьединице и нарушая инициацию синтеза белка Спектр действия: широкий, в т.ч. туберкулезная палочка и анаэробы
Тип действия : статический Механизм действия : нарушают синтез белка, блокируя соединение тРНК к комплексу иРНК+рибосома, что препятствует включению новых аминокислот в полипептид Спектр действия: широкий, в т.ч. внутриклеточные паразиты
Тип действия : статический Механизм действия : нарушают синтез белка, соединяясь с 50 S -субьединицей, подавляют пептидилтрансферазу, образование и элонгацию п/п цепей Спектр действия: широкий, в т.ч. внутриклеточные паразиты
Тип действия : статический Механизм действия : нарушают синтез белка Спектр действия: широкий, в т.ч. анаэробы (бактероиды)
Тип действия : статический Механизм действия : нарушают синтез белка Спектр действия: широкий, в т.ч. внутриклеточные паразиты
Тип действия : цидный Механизм действия : нарушают функции ЦПМ, образуя канал в ней → выход калия → деполяризация → гибель бактерий Спектр действия : узкий (грам+), осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Тип действия : фунгицидный Механизм действия : имеют тропизм к эогостеролам ЦПМ грибов, встраиваются и образуют ионные каналы → выход электролитов; нарушают функционирование клеточной мембраны Спектр действия: широкий - у амфотерицина В узкий - у нистатина, леворина
Тип действия : -цидный Механизм действия : нарушают функционирование клеточной мембраны Спектр действия: узкий полимиксины - грам- грамицидины – грам+ токсичны – применяются наружно редко используются
Комбинация двух полусинтетических аналогов пристиномицина : хинупристин / дальфопристин ( Синерцид ). Механизм действия : связываются с 50S- субъединицей рибосом подавляют синтез белка на рибосомах бактерий на ранней ( дальфопристин ) и поздней ( хинупристин ) его фазах. Тип действия: цидный. Спектр действия : ванкомицин-резистентный штамм энтерококка, метициллинустойчивый штамм стафилококка и патогенный стрептококк. Применяется при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях брюшной полости и кожи
Тип действия : -цидный Механизм действия : блокируют РНК-полимеразу, т.е. синтез мРНК Спектр действия: широкий (в т.ч. внутриклеточные паразиты, возбудитель туберкулеза)
Активен в отношении многих стафилококков, стрептококков, легионелл и микобактерий.
Механизм действия – Ингибирует синтез нуклеиновых кислот за счет интеркаляции между парами азотистых оснований, что приводит к нарушению вторичной спирализации ДНК Тип действия: цитотоксический (цидный) Спектр действия: опухолевые клетки
Токсическое действие. поражение печени /тетрациклины/; поражение почек /аминогликозиды/; поражение слухового нерва /аминогликозиды/; угнетение кроветворения /левомицетин/, поражение ЦНС /при длительном использовании пенициллина, кровотечений /цефалоспорины/ и т.д. Дисбиозы, обусловленные антибиотикорезистентными условно-патогенными микроорганизмами (грибы Кандида, протей, стафилококки и др.) Отрицательное действие на иммунную систему : а/ развитие аллергических реакций / пенициллины, цефалоспорины/. б / развитие иммунодепрессии : левомицетин подавляет антителообразование, циклоспорин А подавляет клеточный иммунитет. в/ нарушением формирования полноценного иммунитета после перенесенного заболевания связано с недостаточным антигенным воздействием микроорганизмов, которые под влиянием антибиотиков погибают раньше, чем успевают выполнить свою антигенную функцию; возникают реинфекции, рецидивы. Реакция обострения заключается в развитии общей интоксикации при активной антибиотикотерапии, в результате которой освобождаются эндотоксины при массовой гибели микроорганизмов и развивается эндотоксиновый шок.
Микробиологический принцип Фармакологический принцип Клинический принцип Эпидемиологический принцип Фармацевтический принцип
