тема 3.19 АНТИБИОТИКИ ЗАНЯТИЕ 60
Являются бета-лактамными антибиотиками
В настоящее время выделяют 6 групп пенициллинов: Естественные Изоксазолпенициллины Амидинопенициллины Аминопенициллины Карбоксипенициллины Уреидопенициллины Различия между группами пенициллинов связаны с особенностями спектра действия, фармакокинетики и нежелательных эффектов. ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Н арушают синтез микробной стенки во время митоза. Кроме того, они могут нарушать синтез белков, покрывающих микроб как волоски и обеспечивающих его связывание с клеткой макроорганизма. Только фиксированная микробная клетка способна к размножению. Фармакологический эффект – бактерицидный. ПЕНИЦИЛЛИНЫ. Общие свойства.
Нежелательные эффекты всех пенициллинов: Аллергические реакции При больших концентрациях в крови нейротоксичность Н ефротоксичность ПЕНИЦИЛЛИНЫ. Общие свойства.
Природные пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба Penicillium. Это антибиотики узкого спектра действия. Влияют на Гр.+ бактерии и кокки. Микроорганизмы очень высоко чувствительны к естественным пенициллинам, чувствительность к ним значительно больше, чем к другим пенициллинам. Естественные пенициллины
ОСОБЕННОСТИ: Все природные пенициллины разрушаются β-лактамазами (ферменты бактерий, которые разрушаю бета-лактамное кольцо), поэтому их нельзя использовать для лечения стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают такие ферменты. Все природные пенициллины нельзя назначать внутрь, т. к. они разрушаются в кислой среде желудка. Назначаются только парентерально. Экскреция осуществляется почками – необходимо корректировать дозу при почечной недостаточности. Естественные пенициллины
Природные пенициллины применяют при тонзиллофарингите (ангине), скарлатине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе. Препараты этой группы являются средствами выбора при лечении сифилиса и для профилактики обострений ревматических заболеваний. Естественные пенициллины
Веnzylpenicillinum-natrium Форма выпуска флаконы с лиофилизированным порошком 1000000ЕД. Действие развивается быстро, но продолжается 3-4 часа. Поэтому кратность назначения 6 раз в сутки. Детям до 6 месяцев кратность 2-4 раза в сутки в зависимости от возраста. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
Применяют внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально, в различные полости. Можно использовать в виде глазных капель, капель в нос, в ухо, аэрозолей, для орошения раневых поверхностей, для обкалывания инфильтратов. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
Наиболее распространен внутримышечный способ введения. Раствор готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 1-3мл воды для инъекций или 0,9% натрия хлорида. Раствор используют сразу, не допуская добавления других ЛС. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
Внутривенно (струйно и капельно) вводят при тяжелых состояниях (сепсис, менингит и др). Разводят в положенном растворе воды или натрия хлорида (обычно в концентрации 10000ЕД в 1мл). Подкожно применяют для обкалывания инфильтратов 100000-200000ЕД в 1мл 0,5% раствора новокаина. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
Аэрозоли – 100000-300000 на 3-5мл воды, ингаляция 10 минут. Глазные, ушные капли – 20000-100000ЕД в 1мл. применяют 1-2 капли 6-8 раз в день. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
форма 1 сер ФА №1 01.03.2012 Иванов П. И. 41 год Стреленко В. В. Rp : Веnzylpenicillin i -natri i 1000000ME D. t. d. № 10 in flac. S : растворить в 2мл воды, закапывать по 2 капли 8 раз в день в оба глаза ξχδ 2 месяца Пример выписывания рецепта ШТАМП
– пролонгированные перпараты бензилпенициллина. Необходимость частых инъекций натриевой и калиевой солей бензилпенициллина послужила поводом для создания длительно действующих препаратов бензилпенициллина (депо-пенициллинов). Вследствие плохой растворимости в воде эти препараты образуют с водой суспензии и вводятся только внутримышечно. Депо-пенициллины медленно всасываются с места введения и не создают высоких концентраций в плазме крови, поэтому они применяются при хронических инфекциях легкой и средней тяжести. БИЦИЛЛИНЫ
Специфическим нежелательным эффектом бициллинов является местные инфильтраты и сосудистые осложнения в виде синдрома Онэ (ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию) или Николау (эмболия легочных и мозговых сосудов при попадании в вену). БИЦИЛЛИНЫ
БИЦИЛЛИН-3 Bicillinum-3 Форма выпуска флаконы с ЛП по 600000ЕД и по 1200000ЕД. Состоит из комбинации калиевой и новокаиновой соли бензилпенициллина. Вводят только внутримышечно с кратностью 1 раз в 2 недели. Разводят в 2-4 мл стерильной воды или 0,9% натрия хлорида, встряхивают, быстро набирают в шприц и вводят очень глубоко. Перед введением необходимо убедиться, что не попали в сосуд. БИЦИЛЛИНЫ
БИЦИЛЛИН-5 Bicillinum-5 Форма выпуска флаконы с ЛП по 1500000ЕД. Вводят только внутримышечно 1 раз в 4 недели. Вводят аналогично бициллину-3. Разводят в воде, натрия хлориде, растворе новокаина или лидокаина 0,5%. БИЦИЛЛИНЫ
форма 1 сер ФА №1 01.03.2012 Иванов П. И. 40 лет Стреленко В. В. Rp : Bicillin i -3 1200000 ЕД D. t. d. № 2 in flac. S : растворить в 2мл воды, вводить 2мл внутримышечно 1 раз в 2 недели. Rp: Aqae distillatae 2 ml D. t. d. №2 in amp. S: для растворения бициллина ξχδ 2 месяца Пример выписывания рецепта на антибиотик ШТАМП
Относятся к полусинтетическим пенициллинам. Это так называемые антистафилококковые пенициллины. Их спектр похож на естественные пенициллины, но наибольшая активность проявляется во влиянии на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу. ИЗОКСАЗОЛПЕНИЦИЛЛИНЫ
ОСОБЕННОСТИ: Можно вводить и перорально, и парентерально. Перорально обязательно принимаются за 1-1,5 часа до еды. Большая способность к связыванию с белками крови – их нельзя удалить гемодиализом. Экскреция осуществляется печенью. Поэтому при почечной недостаточности не нужно корректировать дозу. ИЗОКСАЗОЛПЕНИЦИЛЛИНЫ
Oxacillinum Форма выпуска таблетки 0,25 и 0,5, флаконы лиофилизированного порошка (ЛП) для инъекций по 0,25 и 0,5. Назначается внутрь, внутримышечно, внутривенно. Растворы готовят аналогично бензилпенициллину. ОКСАЦИЛЛИН
Полусинтетические пенициллины. Широкого спектра действия. К ним более чувствительны Гр.+, чем Гр.- бактерии. АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ
ОСОБЕННОСТИ Можно применять перорально, но за 1-1,5 часа до еды. Кратность назначения 2-3 раза в сутки. Аминопенициллины применяют при острых бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей, бактериальном менингите, кишечных инфекциях, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, а также для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка. АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ
А mpicillinum Форма выпуска таблетки 0.25 и 0.5, флаконы ЛП для инъекций 0.5 Ампициллин из желудочно-кишечного тракта всасывается неполно (30-40%). Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно. Кратность назначения 4-6 раз в сутки. Разведение также, как у бензилпенициллина. АМПИЦИЛЛИН
А moxicillinum Форма выпуска Таблетки и капсулы 0,25 и 0,5, порошок для приготовления суспензии 125мг в 5мл, 250мг в 5 мл (флаконы по 100мл). АМОКСИЦИЛЛИН
Амоксициллин является производным ампициллина со значительно улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность 90-95%) и создает более высокие концентрации в плазме крови. Применяется только внутрь. Суточную дозу делят на 3 приема, интервал между приемами 8 часов. АМОКСИЦИЛЛИН
Дозирование: Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг: По 0,5 3 раза в день, при тяжелом течении по 1,0 3 раза в день. Детям: до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг от 2 до 5 лет – разовая доза 125 мг; 5-10 лет разовая доза 250 мг АМОКСИЦИЛЛИН
Главный недостаток аминопенициллинов - не влияют на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу. Поэтому были созданы комбинированные антибиотики: Ампиокс = ампициллин + оксациллин Этот комплекс применяют при тяжело протекающих инфекционных процессах (сепсис, эндокардит, послеродовая инфекция и др.); при неустановленной антибиотикограмме и невыделенном возбудителе; при смешанной инфекции, вызванной грам-положительными и грамотрицательными микроорганизмами. АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ
Также в настоящее время получены соединения, инактивирующие β-лактамазы бактерий. К ним относятся клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих полусинтетический пенициллин и один из ингибиторов β-лактамаз. Такие препараты получили название «ингибиторзащищенных пенициллинов». В отличие от монопрепаратов, ингибиторзащищенные пенициллины действуют на пенициллиназообразующие штаммы стафилококков, обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, продуцирующих β-лактамазы, а также эффективны в отношении бактероидов. ЗАЩИЩЕННЫЕ АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ
амоксициллин/клавулановая кислота Amoxicillin um / acidum clavulanic i Форма выпуска: таблетки 250/125 (или 375мг), 500/125 (или 625мг), 875/125 (или 1000мг), суспензия для приема внутрь 250/125 мг в 5мл, 400/125 мг в 5мл, 125/62,5 мг в 5мл флаконы ЛП для инъекций. амоксициллин / клавулановая кислота
ДОЗИРОВАНИЕ: Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг По 1 таблетке (875/125) 2 раза/сут или по 1 таблетке (500/125) 3 раза/сут. Детям с массой тела 40 кг и более препарат следует назначать в таких же дозах, как и взрослым. амоксициллин / клавулановая кислота
Дети младше 12 лет Дозу в зависимости от возраста и массы тела указывают в мг/кг массы тела в сутки, либо в мл суспензии. ДОЗА УКАЗЫВАЕТСЯ В РАСЧЕТЕ НА АМОКСИЦИЛЛИН 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. амоксициллин / клавулановая кислота
Две таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны одной таблетке 500 мг/125 мг, т.к. содержание в них клавулановой кислоты в 2 раза больше. Для удобства приема у детей до 2 лет суспензию можно разводить вдвое водой. Иногда можно пользоваться мерным шприцем амоксициллин / клавулановая кислота
форма 1 сер ФА №1 01.03.2012 Иванов П. И. 1 год Стреленко В. В. Rp : Susp. Amoxicillin i / acidi clavulanic i 250 mg/125mg /5 ml 100ml S : по 4,5 мл 2 раза в день ξχδ 2 месяца Пример выписывания рецепта (ребенок 1 год, вес 10 кг) ШТАМП
форма 1 сер ФА №1 01.03.2012 Иванов П. И. 1 год Стреленко В. В. Rp : Tab. Amoxicillin i / acidi clavulanic i 250 mg/125mg №14 S : по 1 таб 2 раза в день ξχδ 2 месяца Пример выписывания рецепта (ребенок 1 года, вес 10 кг) ШТАМП
Имеющиеся черты структурного сходства цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм и тип антибактериального действия, высокую активность и эффективность, низкую токсичность для макроорганизма, а также перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Важными отличительными особенностями цефалоспоринов являются их устойчивость к пенициллиназе и широкий спектр антимикробного действия. Фармакологический эффект – бактерицидный. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
Цефалоспорины принято классифицировать по поколениям, внутри которых выделяют препараты для парентерального и энтерального введения. Классификация цефалоспоринов
Путь введения Поколения цефалоспоринов I II III IV Парентеральный (внутривенно, внутримышечно) Цефазолин Цефуроксим Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидим Цефоперазон Цефепим Пероральный Цефалексин Цефуроксим Цефаклор Цефиксим
Самая большая широта терапевтического дозирования у цефалоспоринов 1 поколения, они меньше других представляют опасность для пациента и чаще других применяются. Цефалоспорины 2, а особенно 3 и 4 поколений препараты более ограниченного дозирования. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Аллергические реакции, перекрестные. Болезненность при внутримышечном введении (разводят на новокаине), флебиты при внутривенном введении (вводить медленно !), При пероральном приеме диспептические расстройства Нефротоксичность для 1 поколения Нейротоксичность Гематотоксичность Тетурамоподобное действие. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ
обладают широким спектром действия с преимущественным влиянием на грамположительную флору и сопоставимы по спектру и силе действия с аминопенициллинами. Основной особенностью препаратов этого поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против β-лактамазообразующих штаммов. Цефалоспорины I поколения применяются при тонзиллофарингите, инфекциях кожи и мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных осложнений. Цефалоспорины I поколения
Cefazolin um Форма выпуска: ЛП для инъекций во флаконах по 0,5 и 1,0 Для приготовления раствора для в/м введения к содержимому флакона (500 мг или 1 г) добавляют 2-3 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора для в/в струйного введения содержимое флакона (500 мг или 1 г) растворяют в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Для приготовления раствора для в/в капельного введения содержимое флакона (500 мг или 1 г) растворяют в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Препарат вводят в/м и в/в (cтруйно и капельно). Цефазолин
При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 0.25-1 г каждые 8-12 ч. Средняя суточная доза составляет 0.75-1.5 г. При тяжелых инфекциях назначают по 0.5-1 г каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза - 6 г. Детям старше 1 мес назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг. Суточная доза разделяется на 2-3 приема. Цефазолин
Cefalexin um Форма выпуска: капсулы 0,25 и 0,5, суспензия 250мг в 5мл, 125мг в 5мл. Кратность приема препарата - 4 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет - 4 г. Цефалексин
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет - 4 г. Взрослым при инфекционных заболеваниях, вызванных высокочувствительными к препарату микроорганизмами, препарат назначают внутрь в дозе 1-2 г/сут. При инфекционных заболеваниях, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, препарат назначают в дозе 2-4 г/сут. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1 г. Цефалексин
Д етям рекомендуют руководствоваться следующей схемой: Цефалексин Возраст Средняя суточная доза до 1 года (масса тела до 10 кг) 0.5 г от 1 до 6 лет 0.5-1 г от 6 до 10 лет 1 г от 10 лет до 14 лет 1-2 г
отличаются от препаратов I поколения более высокой активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, протея, сальмонелл, шигелл). Препараты этого поколения более устойчивы к действию β-лактамаз грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины II поколения применяются при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также для антибиотикопрофилактики в хирургии. Цефалоспорины II поколения
Cefuroxim um Форма выпуска: капсулы 250мг, 125мг, суспензия 125мг в 5мл. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, для детей - 125-250 мг, кратность приема 2 раза/сут Цефуроксим
Cefaclor Форма выпуска: суспензия во флаконах 250мг в 5мл 60мл Цефаклор
Дозирование: взрослым и подросткам старше 12 лет 5 мл (250 мг) каждые 8 часов. взрослым и подросткам старше 12 лет при тяжелых инфекциях по 10 мл суспензии (500 мг) каждые 8 часов. детям при инфекциях, вызванных высокочувствительными к цефаклору микроорганизмами, в суточной дозе 0,4 мл суспензии/кг равными долями каждые 8 часов. детям при тяжелых инфекциях в суточной дозе 0,8 мл суспензии /кг равными долями каждые 8 часов. Максимальная суточная доза для взрослых 80 мл (4г) в сутки. Максимальная суточная доза для детей 20 мл суспензии (1 г) в сутки. Цефаклор
форма 1 сер ФА №1 01.03.2012 Иванов П. И. 31 год Стреленко В. В. Rp : Susp. Cefaclori 250mg/5ml 60 ml S : по 5 мл 3 раза в день ξχδ 2 месяца Пример выписывания рецепта ШТАМП
отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Спектр выраженно смещен на грамотрицательную флору. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки и другие грамположительные бактерии цефалоспорины III поколения уступают препаратам I — II поколений. Все цефалоспорины этого поколения устойчивы к действию β-лактамаз грамотрицательных микроорганизмов. Показания к назначению цефалоспоринов III поколения включают инфекции разной локализации: верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит. Цефалоспорины III поколения
Сеfotaxim Форма выпуска: ЛП для инъекций во флаконах 0,5 и 1,0. Основной представитель цефалоспоринов III поколения для парентерального введения. Препарат хорошо проникает в различные ткани и проходит через ГЭБ. Для внутримышечной инъекции растворяют 0, 5 г цефотаксима в 2 мл (соответственно 1 г и 2 г в 3мл и 5 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для введения в вену растворяют 0, 5 г в 2 мл (или 1 г в 4 мл и 2 г в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3 - 5 мин. Для капельного введения (в течение 50 - 60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Цефотаксим
Дозирование: для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях, дозу увеличивают на 2 г через каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3 - 4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. для новорожденных и детей младшего возраста 50 - 100 мг/кг в день, разделенная на отдельные приемы с промежутками от 12 до 6 ч. Для недоношенных детей, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг Цефотаксим
Сеftriахоn Форма выпуска: ЛП для инъекций во флаконах 0,5 и 1,0 Основные отличия цефтриаксона объясняются его фармакокинетическими особенностями: медленное выведение из организма (это позволяет вводить его обычно 1 раз в сутки, и в тяжелых случаях 2 раза в сутки. Вводят внутримышечно или внутривенно. Внутримышечные инъекции болезненны: можно растворять в 0,5% растворе лидокаина или новокаина. Цефтриаксон
Дозирование: взрослым и детям старше 12 лет в дозе 1 - 2 г 1 раз в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 4 г (два введения с промежутком 12 ч). Детям младшего возраста вводят 20 - 80 мг/кг в сутки однократно, недоношенным детям - в суточной дозе не выше 50 мг/кг. Цефтриаксон
Цефтазидим и цефоперазон отличается высокой активностью в отношении синегнойной палочки, поэтому применяются преимущественно при инфекциях, вызванных этим возбудителем. Цефалоспорины III поколения
У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий спектр антимикробного действия, чем у препаратов III поколения. Одинаково эффективны и в отношении Гр+ и в отношении Гр- флоры. Для них характерна высокая устойчивость к действию β-лактамаз. Применяются цефалоспорины IV поколения при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, а также для лечения инфекций у пациентов с иммунодефицитом. Цефалоспорины IV поколения
Цефепим при парентеральном введении хорошо проникает во многие органы и ткани, проникает через ГЭБ. Выводится преимущественно в неизмененном виде через почки. Цефалоспорины IV поколения
Имипенем, Тиенам, Меропенем Карбапенемы относятся к группе β-лактамных антибиотиков. Они характеризуются более высокой устойчивостью к действию β-лактамаз и обладают ультрашироким спектром антибактериального действия, включая штаммы, устойчивые к цефалоспоринам III и IV поколений. Карбапенемы являются резервными антибиотиками и применяются при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами микроорганизмов. КАРБАПЕНЕМЫ
Группа аминогликозидов представлена природными и полусинтетическими препаратами, которые принято классифицировать по поколениям: Аминогликозиды I поколения: стрептомицин, неомицин, канамицин. Аминогликозиды II поколения: гентамицин Аминогликозиды III поколения: тобрамицин, амикацин. Все аминогликозиды близки по своим свойствам и различаются, главным образом, по активности, спектру действия, выраженности побочных эффектов и устойчивости микроорганизмов. АМИНОГЛИКОЗИДЫ
способность нарушать синтез белка в микробной клетке. Аминогликозиды связываются с 30 S -субъединицей рибосом бактериальной клетки; способность нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов; бактерицидный тип действия ; потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалоспоринов; АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Общие свойства
широкий спектр антибактериального действия с преимущественным влиянием на грамотрицательную флору ; высокая токсичность для человека, которая выражается в специфическом повреждении почек (нефротоксический эффект), слухового и вестибулярного аппарата (ототоксический эффект), угнетении нервно-мышечной передачи, проявляющимся ослаблением дыхания, снижением мышечного тонуса и двигательной функции; АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Общие свойства
аминогликозиды практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проходят через гистогематические барьеры, практически не метаболизируются и выводятся почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Поэтому главные пути введения: внутримышечный, внутривенный или местное применение. АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Общие свойства
Спектр действия аминогликозидов включает многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: стафилококки, стрептококки, пневмококки, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей, энтеробактерии, синегнойную палочку. Аминогликозиды I поколения оказывают угнетающее влияние на микобактерии туберкулеза, возбудителей туляремии и чумы. К аминогликозидам не чувствительны анаэробы, спирохеты и простейшие. АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Общие свойства
Применяют аминогликозиды при осложненных инфекциях различной локализации, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, при синегнойной инфекции, а также при туберкулезе, чуме, туляремии, бруцеллезе. АМИНОГЛИКОЗИДЫ. Общие свойства
в настоящее время применяются ограниченно в связи с быстрым развитием устойчивости микрофлоры и высокой токсичностью. Это токсические препараты с малой широтой терапевтического действия. Обязательными условиями назначения является: строгий расчет на массу тела пациента тщательный контроль за пациентом во время лечения. При парентеральном применении аминогликозидов необходим систематический контроль за функцией почек, состоянием слуха и вестибулярной системы. детям первого года жизни назначают только по жизненным показаниям. Аминогликозиды I поколения
Streptomycinum Применяется для лечения туберкулеза и терапии ряда особо опасных инфекций (чума, туляремия) в комбинации с тетрациклином. Вводят препарат чаще всего внутримышечно. Оказывает выраженное ототоксическое действие. Стрептомицин
Neomycin um Является самым ототоксичным аминогликозидом. Применяется внутрь для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте (неомицин не всасывается в кишечнике) и местно для лечения гнойных поражений кожи (пиодермии, инфицированные экземы и др.). Наружно неомицин иногда используют с глюкокортикостероидами (входит в состав комбинированных мазей). Для парентерального введения препарат не используют в связи с высокой токсичностью. Неомицин
Canamycinum Применяется внутрь по тем же показаниям, что и неомицин, и парентерально для лечения туберкулеза. Канамицин
высокоактивны в отношении синегнойной палочки и ряда других микроорганизмов, устойчивых к препаратам I поколения и антибиотикам других групп. К препаратам этого поколения медленнее развивается устойчивость. Аминогликозиды II поколения
. Gentamycin um Форма выпуска: раствор в ампулах 4% 2мл, капли глазные 0,3%, мазь 0,1%. Не действует на пневмококк, стрептококк, плохо проникает в легочную ткань. гентамицин
Применяется, главным образом, при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндокардите, инфекциях мочевыводящих путей и др.), вызванных грамотрицательными бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам, при тяжелых гнойных инфекциях. Вводят препарат внутримышечно и внутривенно. Гентамицин используют также местно при лечении инфицированных ран и ожогов. При применении гентамицина возникают побочные эффекты, типичные для аминогликозидов. гентамицин
Tobramycinum Форма выпуска : капли глазные 0,3%. Аналогичен по своим свойствам гентамицину. Применяют местно в виде глазных капель. Тобрамицин
форма 1 сер ФА №1 01.03.2012 Иванов П. И. 41 год Стреленко В. В. Rp : Sol. Tobramycin i 0,3% 10ml S : по 1 капле 2 раза в день в оба глаза ξχδ 2 месяца Пример выписывания рецепта ШТАМП
форма 1 сер ФА №1 01.03.2012 Иванов П. И. 41 год Стреленко В. В. Rp : Guttae ophthalmicae Tobramycin i 0,3% 10ml S : по 1 капле 2 раза в день в оба глаза ξχδ 2 месяца Пример выписывания рецепта ШТАМП
амикацин. В отличие от гентамицина, амикацин действует на многие штаммы грамотрицательных бактерий, резистентных к аминогликозидам II поколения, поскольку он не инактивируется бактериальными ферментами. Применяется препарат для лечения наиболее тяжелых инфекций, вызванных множественно устойчивой микрофлорой. Вводится внутримышечно и внутривенно. Аминогликозиды III поколения
Классифицируют тетрациклины в зависимости от способа получения: Природные (биосинтетические) антибиотики Тетрациклин. Полусинтетические антибиотики Доксициклин ТЕТРАЦИКЛИНЫ
способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом. Тетрациклины связываются с 30 S -субъединицей бактериальных рибосом; бактериостатический тип действия. Тетрациклины наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов ; ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Общие свойства
широкий спектр противомикробного действия; высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов; большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из желудочно-кишечного тракта, способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях; способность связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы - железа, кальция, магния, цинка. ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Общие свойства
В первую очередь тетрациклины показаны: при особо опасных инфекциях (холера, чума) при всех внутриклеточных инфекциях: дизентерийной палочкой (бациллярная дизентерия), хламидиями (трахома, орнитоз, мочеполовой хламидиоз и др.), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмонии). при заболеваниях, вызываемых кишечной палочкой (перитониты, холециститы и др.) для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Широкое применение тетрациклинов в медицинской практике привело к появлению большого количества резистентных к этим антибиотикам штаммов стафилококков, энтерококков и пневмококков. При этом вырабатывается перекрестная устойчивость по отношению ко всем препаратам тетрациклинового ряда. ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Оказывают общее катаболическое действие: угнетают синтез белка, способствуют выведению из организма аминокислот, витаминов и других соединений. Подавляют все быстро делящиеся клетки (костного мозга, сперматозоидов, энтероцитов кишечника) Фотосенсибилизация ТЕТРАЦИКЛИНЫ. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Дисбактериоз, диспепсические явления, псевдомембранозный колит, и суперинфекция с возникновением орального и других видов кандидоза. Гепатотоксическое действие Тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием, в связи с чем нарушается образование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. По этой причине тетрациклины не следует назначать детям до 12 лет и беременным. ТЕТРАЦИКЛИНЫ. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Tetracyclinum Форма выпуска: таблетки 0,1 (100000ЕД), мазь 3%, мазь глазная 1% Препарат короткого действия, принимают 4 раза в день. ТЕТРАЦИКЛИН
Doxycyсlin um Форма выпуска: таблетки, капсулы 0,1. Длительного действия. Принимают 1-2 раза в день. ДОКСИЦИКЛИН
ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин) Laevomycetinum Форма выпуска: капсулы и таблетки 0,5 и 0,25, капли глазные 0,25% 10мл, растворы спиртовые 0,25%, 1 %, ЛП для инъекций 1,0 Назначают внутрь, инъекционно, местно. Препарат очень горький и может вызывать рвоту при приеме. ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин )
Ингибирует синтез белка на уровне 50- S субъединицы рибосом. Бактериостатическое действие. На некоторые микроорганизмы – бактерицидный (пневмококки, гемофильная палочка, некоторые менингококки). Очень широкий спектр действия. Вторичная резистентность развивается медленно и не имеет перекрестности с другими антибиотиками. Очень токсичный препарат с малой широтой терапевтического действия. ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин )
Индивидуальные особенности: Миелотоксическое действие. Угнетает все типы кроветворения, особенно у людей, имеющих генетическую предрасположенность. Острый лекарственный гемолиз – больной желтеет, снижается гемоглобин и количество эритроцитов, но печень в норме. Железодефицитная анемия. Но главное – при этом ПЭ железа в крови достаточно, и введение препаратов железа строго противопоказано! «серый» коллапс – возникает у новорожденных. У ребенка падает температура, вздутие живота, рвота, дыхательные расстройства, в течение 12 часов появляется серая окраска кожи, коллапс. Лечение заключается в заменном переливании крови. ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин )
Является антибиотиком резерва. Применение: при тяжелых инфекциях у детей первых 3 лет жизни только по жизненным показаниям ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин )
ЛИНИМЕНТ СИНТОМИЦИНА Ung. Synthomycini 5% и 10% Препарат левомицетина для наружного применения. Применяют при инфекциях кожи и мягких тканей. ХЛОРАМФЕНИКОЛ (левомицетин )
форма 1 сер ФА №1 01.03.2012 Иванов П. И. 41 год Стреленко В. В. Rp : Ung. Synthomycini 5% 30,0 S : наносить на пораженные участки кожи 3 раза в день ξχδ 2 месяца Пример выписывания рецепта ШТАМП
