Изучает всё, что лекарство делает с организмом, а именно: Фармакологические эффекты Механизмы действия ЛС Виды действия лекарственных веществ Виды лекарственной терапии Факторы, влияющие на действие лекарств Реакцию организма на повторное введение ЛС Комбинированное действие ЛС Побочное и токсическое действие ЛС
Фармакологический эффект – это изменение деятельности органа или системы под влиянием лекарства, например: снижение высокого АД под действием эналаприла или: купирование спастических болей в желудке под влиянием но-шпы
Фармакологический механизм – способ, которым лекарство вызывает действие: Действие на рецепторы Агонисты Антагонисты ( миметики ) ( блокаторы, литики ) возбуждают угнетают Изменение активности ферментов Стимуляция или блокада мембранных канальцев Взаимодействие со средами организма
Прямое химическое взаимодействие Физико-химическое воздействие на мембраны клеток Действие на специализированные ферменты. Действие через специфические рецепторы.
Лекарственное средство непосредственно взаимодействует с молекулами или ионами образующимися в организме ( пр. унитиол – в случае отравления солями мышьяка, ртути, хрома – вступает с ними в прямую химическую реакцию.)
способность блокировать ионный ток, мембран мышечных или нервных клеток Пр. : действие антиаритмического препарата новокаинамида ( блокирует поток ионов Nа+ через каналы сердечных клеток, устраняя патологический очаг возбуждения в cердечной мышце).
усиливающие – индукторы ( Пр : снотворное – фенобарбитал, усиливает активность микросомальных ферментов печени); угнетающие - ингибиторы. ( Пр : ЛС– прозерин – антихолинэстеразное средство обратимо блокирует фермент холинэстеразу, что приводит к накоплению медиатора ацетилхолина и восстановлению нервно-мышечной проводимости.)
Медиаторы — это вещества, которые высвобождаются из нервных окончаний и специфически связываются с рецепторами (ацетилхолин, норадреналин, адреналин, дофамин и др ). Медиаторы действуют между соседними нейронами или между нейроном и органом. Эти места соединений (контактов) называются синапсами (от греч. synapsis — соединение, связь). Рецепторы — это активные группировки макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны. Многие рецепторы являются белками.
Рецепторы обладают высокой специфичностью к определенным медиаторам. Сродство рецепторов к медиаторам – афинность. Однако с рецепторами реагируют не только вырабатываемые в организме медиаторы, но и ЛС. ЛС + Рецептор → изменение деятельности органов или тканей ( Пр : медиатор адреналин и β адреноблокатор - пропранолол ; Пр : блокатор Н2 гистаминовых рецепторов – ранитидин )
МЕСТНОЕ действие в месте применения, например, капли в нос или конъюнктиву, мазевая повязка, орошение миндалин… РЕЗОРБТИВНОЕ или ОБЩЕЕ ( resorbtio – всасывание) - действие на организм после всасывания в кровь, например, препараты для купирования головной боли или болей в желудке
Рефлекторное – действие через рефлекторную дугу ЛС → рецептор кожи → ЦНС → орган например, под действием горчичников или йодной сеточки улучшается кровоснабжение больного органа
Действие на определённые органы и ткани Пр: избирательное действие сердечных гликозидов на миокард ( дигоксин )-увеличивает диастолу, тем самым улучшает качество сердечных сокращений.
4) Основное или главное – то, на которое мы рассчитываем, ожидаемое 5) Побочное – нежелательное действие, проявляющееся наряду с главным Например, аспирин оказывает противовоспалительное действие, но он же может вызвать появление язвы в желудке или анаприлин, назначаемый при нарушениях сердечного ритма, может вызвать приступ удушья из-за бронхоспазма.
6) Прямое – непосредственное действие на какой либо орган, например, сердечные гликозиды улучшают работу сердца - это прямое действие на сердце. 7) Косвенное – следствие прямого, в результате действия СГ улучшается кровообращение, почки больше фильтруют крови и увеличивается количество мочи. Таким образом, СГ оказывают прямое действие на сердце и косвенное на почки.
Обратимое Изменения в органах и тканях исчезают после прекращения его применения Пр : например, средства для наркоза Необратимое Изменения выражается в глубоких структурных нарушениях клеток и их гибели. Пр: коагулирующие, цитостатические средства
I. Свойства лекарственных веществ: как правило, препараты с одинаковым химическим строением оказывают одинаковое действие, например:
II. Доза или концентрация лекарства. А. По приему
II. Доза или концентрация лекарства. Б. По силе действия Минимальная терапевтическая доза – наименьшее количество ЛС, при котором начинается его действие Средняя терапевтическая доза – оказывающая наилучший эффект при минимуме побочного действия Максимальная терапевтическая доза – предельно допустимая, которую можно назначить без вреда для здоровья пациента Токсическая доза – оказывает повреждающее действие на организм пациента Смертельная (летальная) – доза, вызывающая смертельный исход ШТД – широта терапевтического действия, диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой
III. Свойства организма. Пол – мужчины более устойчивы к действию лекарств, мужской половой гормон стимулирует синтез печеночных ферментов и процессы биотрансформации в мужском организме протекают активнее. Возраст – чувствительность к лекарствам в разные возрастные периоды неодинакова. Особой осторожности требует назначение ЛС в детском и пожилом возрасте. У детей активность печеночных ферментов еще низкая в силу незрелости организма, в пожилом возрасте она снижается, замедляется выведение лекарств почками. Индивидуальная чувствительность. Врожденная генетически обусловленная непереносимость лекарства - ИДИОСИНКРАЗИЯ. Функциональное состояние организма : аспирин снижает только высокую температуру, анестетики в очаге воспаления действуют слабо…
Отмечается усиление фармакологического эффекта: а) простое суммирование б) потенцирование (многократное усиление)
Отмечается уменьшение фармакологического эффекта Антагонизм – разнонаправленное действие лекарств Лекарства- антагонисты, лекарства - враги
Практически все лекарства в терапевтических дозах одновременно с желаемым, полезным действием оказывают нежелательное, а иногда и опасное действие – побочное. Побочные реакции развиваются у 4-29% больных. Из них в 3% случаев требуется интенсивная терапия; смертность 0,27%. Побочные эффекты бывают неаллергической аллергической природы. Неаллергические побочные реакции связаны с передозировкой. Неаллергические побочные эффекты специфичны для каждого лекарственного вещества, усиливаются при увеличении дозы и устраняются специфическими антагонистами.
При дозах, превышающих терапевтические (токсические дозы) неблагоприятное действие лекарственных веществ обозначают как токсическое действие. Токсический эффект зависит от применения лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном, а также при нарушении функции печени и почек. Некоторые лекарственные средства оказывают токсическое влияние на свой «орган-мишень», ими могут стать: нервная, эндокринная и иммунная система, слуховой нерв, сердце и сосуды; печень, почки, кожа
Геморагический синдром при передозировке антикоагулянтов Токсическое действие антибиотиков- аминогликозидов : глухота Токсический гепатит от передозировки гипотензивного средства метилдоф ы
Последствия применения глюкокортикоидов (синдром Иценко- Кушинга) Последствия внутривенного введения коаксила
Аллергические побочные реакции Не зависят от дозы и ШТД лекарства Развиваются в ответ на повторный прием препарата Виды аллергических реакций: тяжелые – анафилактический шок; средней тяжести – бронхиальная астма, отек Квинке, сывороточная болезнь; легкие – крапивница;
Отек Квинке и крапивница
Токсикодермия и ее крайняя степень проявления – синдром Лайелла
Токсикодермия, синдром Лайелла
Жертвы талидомида
Элисон Леппер – жертва талидомида, родившая здорового ребенка, и скульптор Марк Куинн, создавший её скульптурное изображение.
способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей
