Лекарственные средства, действующие на ССС
Автоматизм сердца — это способность сердца ритмически сокращаться под влиянием импульсов, зарождающихся в нём самом. Водитель ритма – синусовый узел подавляет автоматизм нижележащих клеток. Возбудимость сердца — это способность сердечной мышцы возбуждаться от различных раздражителей физической или химической природы, сопровождающееся изменениями физико-химических свойств ткани.
Проводимость сердца — осуществляется в сердце электрическим путём вследствие образования потенциала действия в клетках пейс-мейкерах и распространения импульса по проводящей системе сердца. Сократимость сердца — сила сокращения сердечной мышцы прямо пропорциональна начальной длине мышечных волокон.
Рефрактерность миокарда — временное состояние невозбудимости сердца. Главное: Насосная функция сердца, то есть ритмическое нагнетание крови в сосудистую систему».
Кардиотонические средства Противоаритмические средства Лекарственные средства, использующиеся при недостаточности коронарного кровоснабжения 3.1. антиангинальные средства (использующиеся при стенокардии) 3.2. ЛС, использующиеся при инфаркте миокарда 4. Антигипертензивные (гипотензивные) средства 5. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение тканей мозга.
(От греческого kardia- сердце tonos – напряжение) УСИЛИВАЮТ сократительную способность сердечной мышцы Используются Для лечения Сердечной недостаточности
патологическое состояние, при котором: снижается сила сердечных сокращений, уменьшается сердечный выброс (УОК) Тахикардия Нарушается кровоснабжение всех органов и тканей, возникает гипоксия и нарушение функции всех органов. С ердечный выброс не обеспечивает нормальную перфузию(кровоснабжение) органов и тканей.
Усталость, одышка и отеки, снижение диуреза, цианоз, увеличение печени, асцит Причины СН – АГ и ИБС
Резкое снижение насосной функции сердца (падение систолического объема и МОК, преобладает нарушение функции ЛЖ)
увеличивают силу и скорость СС без заметного увеличения потребления О2.
Увеличивают уровень свободного кальция в кардиомиоците – мышца сердца сокращается сильнее
Сократимость увеличивают – делают систолу сильнее и короче – увеличивают сердечный выброс ( кардиотоническое действие ) Автоматизм уменьшают – замедляют ЧСС (брадикардия) (делают диастолу длиннее) Проводимость импульсов по проводящей системе сердца замедляют Возбудимость повышают Потребность в кислороде сердца не повышают (сердце работает эффективнее, но более экономно)
Острая и хроническая сердечная недостаточность Тахиаритмии (мерцательная аритмия, предсердная пароксизмальная тахикардия)
АГЛИКОН Ненасыщенное лактоновое кольцо ГЛИКОН Общее строение сердечных гликозидов
КЛАССИФИКАЦИЯ СГ 1543 г Л. Фукс. 1785 г Визарер и Уайтеринг – как мочегонные. Боткин - лечение СН. Пр-ты наперстянки ( Digitalis ) дигитоксин, гитоксин. дигоксин, целанид
II. Препараты горицвета цимарин, адонитоксин.
III. Препараты строфанта. - стр. гладкого- строфантин G ( оубаин) - стр. Комбе - строфантин К.
IV. Препараты ландыша (Convallaria majalis L.) - конваллятоксин, коргликон.
Препараты наперстянки Препараты Ландыша, горицвета Препараты строфанта Дигоксин(липофильно-гидрофильный) Коргликон (гидрофильный) Строфантин (гидрофильный) Дигитоксин(Липофильный Адонизид (г) Ланатозид (л-г)
Длительного (липофильные) – дигитоксин, Т1/2 – 5 дней, действие 2-3 недели. Средней (амфи)– дигоксин, изоланид ( п/о эффект через 20-30 мин, макс. через 8 ч; в/в через 5-20 мин, макс. через 3 ч) Короткого (водораств)– конваллятоксин, строфантин ( в/в эффект - 10-15 мин, макс. Эффект-30 мин,Т1/2–23 )
1 группа – СГ короткого действия – р-р строфантина и р-р коргликона - 1-3 суток 2 группа – СГ средней длительности действия – дигоксин, целанид (табл,р-р) 3-6 суток 3 группа – СГ длительного действия- дигитоксин (табл, суппозитории) - 14-21 день
Чем менее полярна молекула СГ, тем она лучше всасывается из ЖКТ. строфантин практически не всасывается из ЖКТ; дигоксин и целанид - на 30%; - дигитоксин - 100%.
Максимальная скорость - строфантин > коргликон > целанид > дигоксин > дигитоксин
Препараты Начало (мин) в/в Длительность (дни) в/в Начало (часы) внутрь Длительность (дни) внутрь Кумуляция Строфантин 5-10 1-3 - - - Коргликон 5-10 3 - - -
Препараты Начало (мин) в/в Длительность (дни) в/в Начало (часы) внутрь Длительность (дни) внутрь Кумуляция Дигоксин 15-40 5-6 1.5-3 6 ++ Целанид 15-40 3 1.5-3 3 +
Препараты Начало (мин) в/в Длительность (дни) в/в Начало (часы) внутрь Длительность (дни) внутрь Кумуляция Дигитоксин - - 2-4, Макс- Через 8-12 ч 14-21 ++++
Препарат Путь введения Начало действия Продолжительность действия Кумуляция Строфантин в/ в струйно очень медленно на физ р-ре 5-10 минут 1-3 дня нет
Препарат Путь введения Начало действия Продолжительность д-я Кумуляция Коргликон в/ в струйно очень медленно на физ р-ре. 5-10 минут 1-3 дня нет
Препарат Путь введения Начало действия Продолжительность д-я Кумуляция Дигоксин в/ в капельно Внутрь 10-20 минут 1.5-3 часа 6 дней значительная
Препарат Путь введения Начало действия Продолжительность д-я Кумуляция целанид в/ в капельно Внутрь 10-20 минут 1.5-3 часа 3 дня умеренная
Препарат Путь введения Начало действия Продолжительность д-я Кумуляция Дигитоксин внутрь ректально 2-4 часа до 3-х недель выраженная
Показания к применению СГ : 1. Как средство скорой помощи при острой СН. В/в быстро действующие гликозиды ( строфантин, коргликон и др. ) 2. При хронической СН. длительно действующие гликозиды ( дигитоксин, дигоксин ). 3. При некоторых видах предсердных (суправентрикулярных) нарушений ритма. ( снижается скорость проведения импульса через АВ-узел ). 4. С профилактической целью в стадии компенсации у больных с пороком сердца перед предстоящей обширной хирургической операцией, перед родами и т. д.
Сердце - брадикардия выраженная, аритмия (экстрасистолы), а/в блокада ЖКТ - анорексия, тошнота, рвота, нарушение стула ЦНС - депрессия, нарушение сна, головная боль, неврит зрительного нерва – нарушение зрения
Доложить врачу о состоянии пациента Отменить препарат По назначению врача: внутрь энтеросорбенты (уголь активированный или полисорб) Внутрь солевое слабительное (магния сульфат) Внутрь( или в/в капельно) препараты калия–панангин,аспаркам,калий хлорид в/венно антидот СГ – унитиол 5%-5 мл
СГ наперстянки накапливаются в организме и могут вызвать отравление СГ наперстянки принимают по схеме Пациенту следует ежедневно контролировать ЧСС, АД СГ в ампулах вводятся только в/венно струйно (в течение 6-10 минут) или в/в капельно на физ.растворе. При быстром введении они могут вызывать смерть.
СГ несовместимы с препаратами кальция При комбинации СГ с диуретиками (мочегонными средствами) усиливается их тосическое действие из за развития гипокалиемии. Для предупреждения пациенту назначают препараты калия. При приеме СГ пациенту рекомендуется пища, богатая калием.
1-я — нарушение образования электрических импульсов; 2-я — нарушение проведения; 3-я — их сочетание. Кроме того, аритмии разделяются на наджелудочковые и желудочковые.
ЛВ, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях ЛВ, применяемые при блокадах сердца и брадиаритмиях
Амиодарон (кордарон) блокирует К+ каналы и замедляет реполяризацию в волокнах ПСС. увеличивает длительность ПД и → ЭРП. + угнетает Na+ и Ca++ каналы, + неконкурентные b-адреноблок. свойства. (можно отнести не только к III, но и к Iа, II и IV классам ПАС)
действует на всё сердце очень эффективен (универсален) низкое аритмогенное действие
Показания амиодарон : различные формы тахиаритмий и экстасистолии, в т.ч., устойчивые к другим ПАС.
Основные ПЭ амиодарона : - ослабление и урежение СС; - затруднение AV пров.; - тремор, парестезии; - нар. Ф-ции щитовидной железы.; - фиброзные изменения в легких; - нарушения ф-ции печени; - отложения в роговице, коже; - фотосенсибилизация и др.
Амиодарон
амиодарон - единственный - улучшение прогноза во всех группах больных в т.ч. у самых неблагоприятных – пациентов, перенесших ИМ ( данные иссл. CAMIAT и EMIAT ).
VI группа. БКК В качестве ПАС применяют верапамил, реже - дилтиазем. Эффект развивается медленно, действуют длительно, курс лечения верапамилом от 14 дней до 8 месяцев
эффективен только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях умеренное аритмогенное действие
Существуют синдромы не поддающиеся лек.терапии – наследственные синдромы удлинения QT (Джервела – Ланге-Нильсена и Романо-Уорда), синдром Бругада. терапией выбора является имплантация кардиовертера-дефибриллятора.
Средства, прим. при блокадах сердца в частности при АВ блоке (наиболее часто), применяют: 1. b-адреномиметики - изадрин и др. 2. м-холиноблокаторы - атропин и др. М-холиноблокаторы более эффективны при нарушениях АВ-проводимости, связанных с повышением тонуса вагуса.
Формы ИБС : - стенокардия, - инфаркт миокарда Стенокардия –болезнь сердца, связанная с ИШЕМИЕЙ -недостаточным поступлением крови к сердцу по коронарным артериям из за сужения просвета артерий(вследствие спазма или частичного закрытия просвета атеросклеротической бляшкой.
Снижают потребность миокарда в кислороде Увеличивают доставку кислорода к сердечной мышце за счет расширения коронарных артерий Улучшают энергетический обмен в сердечной мышце
Нитраты короткого и длительного действия : нитроглицерин, изосорбид динитрат – изокет, глицерол тринитрат (нитросорбит, сустак-форте, сустак-мите,тринитролонг, нитромазь) Антагонисты ионов кальция: верапамил, нифедипин (коринфар, фенигидин), амлодипин В-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин), атенолол, метопролол (корвитол), бисопролол Улучшающие метаболизм в миокарде – триметазидин (предуктал), инозин (рибоксин), АТФ, рибоксин, милдронат Коронаролитики – валидол, курантил
Нитроглицерин (Nitroglycerinum) Нитроминт
Блокируют в1-адренорецепторы сердца Снижают ЧСС, силу сердечных сокращений Снижают автоматизм, проводимость и возбудимость миокарда. Снижают ударный и минутный Сердечный выброс Противоаритмическое действие Гипотензивное действие Снижают потребность сердца в кислороде. Антингинальное действие
Тахиаритмии ИБС Противоаритмическое действие Гипотензивное действие Гипертоническая болезнь Антингинальное действие
Бронхоспазм (одышка, удушье) Брадикардия Слабость, утомляемость Зябкость конечностей Повышение глюкозы в крови Повышение холестерина в крови Бессонница Синдром отмены
Головная боль, головокружение, покраснение лица Тахикардия Отеки
50 таблеток метопролола по 0.1 Назначить по ½ таблетке внутрь утром и вечером 50 таблеток нифедипина по 0.02 Назначить по 1 таблетке внутрь
Отказ от курения - самое значимое изменение образа жизни в предотвращении инфаркта, инсульта, рака и других заболеваний
А. замедляют проводимость, увеличивают ЧСС В. Повышают возбудимость, снижают сократимость С. Повышают сократимость, уменьшают ЧСС Д. Повышают сократимость, увеличивают ЧСС Е. Снижают возбудимость, повышают сократимость
А. повышении АД В. Снижении АД С. Повышении силы сердечных сокращений Д. снижении силы сердечных сокращений Е. повышении частоты дыхания
А. дигоксин В. Дигитоксин С. Целанид Д. коргликон Е. строфантин
А. ректально В. Внутрь С. в/мышечно Д. в/вено струйно медленно Е. подкожно
А. начинается через 30 минут и продолжается 1 сутки В. Начинается через 30 минут и продолжается 3 суток С. Начинается через 2 часа и продолжается 14 суток Д. Начинается через 2 часа и продолжается 6 часов Е. Начинается через 2 часа и продолжается до 6 суток
А. повышением содержания кальция в клетках сердца В. Повышением содержания калия в клетках сердца С. Снижением содержания кальция в клетках сердца Д. снижением содержания калия в клетках сердца Е. повышением содержания магния в клетках сердца
А. строфантин, коргликон В. Строфантин, дигоксин С. Дигоксин, дигитоксин Д. коргликон, дигоксин Е. дигитоксин, строфантин
А. нитроглицерин, валидол В. Коргликон, дигоксин С. Строфантин, коргликон Д. дигоксин, целанид Е. коргликон, целанид
А. внутрь В. в/мышечно С. в/венно струйно Д. в/венно капельно Е. ректально
А. магния сульфат В. Кальция хлорид С. Аспаркам Д. магния оксид Е. строфантин
