Кафедра фармакологии ДГМУ 2018 г.
– метаболическое заболевание, которое характеризуется повышением содержания в крови мочевой кислоты, отложением ее микрокристаллов в суставах и других тканях, а также образованием камней из мочевой кислоты ( уратов ) в мочевыводящих путях.
Мочевая кислота является конечным продуктом обмена пуриновых оснований. Из организма выводится почками. В почечных клубочках происходит фильтрация мочевой кислоты, в проксимальных почечных канальцах - практически полная реабсорбция. Второй этап заключается в секреции мочевой кислоты в проксимальных канальцах и ее последующей повторной активной реабсорбции.
Профилактика приступов, направленная на снижение уровня мочевой кислоты в плазме крови: средства, повышающие выведение мочевой кислоты из организма ( урикозурические средства): с ульфинпиразон ( антуран ), этамид, пробенецид, бензбромарон, средства, угнетающие образование мочевой кислоты: аллопуринол ( милурит ), фебуксостат ( аденурик ); К упирование сопровождающегося болью острого приступа подагры (подагрический артрит ): НПВС, колхицин.
1 - фильтрация; 2, 4 - реабсорбция ; 3 - секреция.
Механизм действия: В больших дозах угнетают реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. В малых дозах снижают секрецию мочевой кислоты, задерживая ее в организме.
тошнота, боль в животе, понос, раздражающее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (поэтому препарат следует принимать с пищей), аллергические реакции, образование камней в мочевыводящих путях, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении, а немии.
Механизм действия Уменьшает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови вследствие нарушения реабсорбции мочевой кислоты. Побочные эффекты: диарея, зудящая кожная сыпь.
Урикозурические средства усиливают действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических средств. Алкоголь, этакриновая кислота, тиазидные диуретики ослабляют действие урикозурических препаратов.
Механизм действия Ингибирует ксантиноксидазу, что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. На фоне действия аллопуринола с мочой вместо мочевой кислоты выделяются более легкорастворимые гипоксантин и ксантин.
кожные аллергические реакции, диспепсические нарушения, сонливость, головная боль, обострения подагры, угнетение лейкопоэза, апластическая анемия.
Механизм действия Избирательно блокирует ксантиноксидазу, не влияя на другие компоненты обмена пуринов/пиримидинов. Побочные эффекты: повышение содержания ферментов печени в плазме, головокружение, миозиты, тахикардия.
Для лечения острого приступа подагры используют противовоспалительные средства - системное введение НПВС (кроме ацетилсалициловой кислоты) и внутрисуставные инъекции ГК. Ацетилсалициловую кислоту не рекомендуют использовать для лечения острого приступа подагры, так как она нарушает экскрецию мочевой кислоты в почках и увеличивает ее концентрацию в плазме крови.
Механизм действия П одавляет митотическую активность гранулоцитов и других подвижных клеток (за счет взаимодействия с их микротубулярным белком). Угнетает миграцию гранулоцитов в очаг воспаления. Уменьшает продукцию гликопротеина, молочной кислоты и ряда ферментов, возникающую в процессе фагоцитоза гранулоцитами кристаллов мочевой кислоты и способствующую развитию воспалительного процесса. Задерживает отложение в ткани микрокристаллов мочевой кислоты. Все это проявляется в виде противовоспалительного эффекта.
потеря аппетита, тошнота, рвота, д иарея, угнетение кроветворения.
