ОП 08. Фармакология Лекция №14
Осваиваемые компетенции: ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес. ОК 2. Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые методы и способы выполнения профессиональных. задач, оценивать их эффективность и качество. ОК 3. Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и нести за них ответственность. ОК 4. Осуществлять поиск и использование информации, необходимой для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального и личностного развития. ОК 5. Использовать информационно-коммуникационные технологии в профессиональной деятельности.
Средства, влияющие на функции органов дыхания. Противоаллергические средства. Средства корректирующие иммунитет
Аналептики (средства, непосредственно активирующие дыхательный центр): Бемегрид ; Кофеин; Камфора. Механизм действия : активируют подкорковые образования головного мозга и дыхательный центр продолговатого мозга. Показания : 1) подавляет дыхание при лёгких степенях отравления снотворными. 2) Для выведения из наркоза. 3) Стимулирует дыхание при инфекционных заболеваниях. 4) Асфиксия новорожденных. 5) Отравление оксидом углерода. Побочные эффекты: гипертензия, судороги. Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорогам, гипертензия, кровотечения. Дых.центр Прод.мозга
Производное диамида имидазолликарбоновой кислоты (средство непосредственно активирующее дыхательный центр): Этимизол Механизм действия: активирует подкорковые образования головного мозга и дыхательный центр продолговатого мозга. Усиливает выброс АКТГ = > расширение бронхов, снимает воспаление. Подавляет кору головного мозга. Показания : 1) асфиксия новорожденных, 2) бронхиальная астма, 3) ревматоидный артрит. Противопоказания : двигательное и психическое возбуждение. Побочные эффекты : судороги в больших дозах. АКТГ Стимуляторы дыхания.
Н-холиномиметики (средства, стимулирующие дыхания рефлекторно). Цититон Лобелина гилрохлорид Механизм действия : возбуждает Н-холинорецепторы синокаротидной зоны = > эфферентный импульс в продолговатый мозг = > увеличивается активность дыхательного центра => учащение и углубление дыхания. Показания :1)отравление угарным газом, 2) вдыхание веществ раздражающего действия, 3) утопление, удушение, 4) асфиксия новорожденных. Побочные эффекты : тахикардия, увеличение АД, увеличение саливации желёз, колики. Противопоказания : гипертоническая болезнь, атеросклероз, кровотечение. Стимуляторы дыхания.
Аналептики (средства смешанного типа действия). Кордиамин. Механизм действия : активирует дыхательный центр, рефлекторно стимулирует холинорецепторы каротидного клубочка. Показания : 1) подавление дыхания, 2) выведение из наркоза, 3) стимуляция дыхания при инфекциях, 4) асфиксия новорожденных, 5) отравления угарным газом. Побочные эффекты : гипертензия, судороги. Противопоказания : эпилепсия. Стимуляторы дыхания.
Физиологические стимуляторы дыхания. Углекислота (смешанного типа действия) Механизм действия : поступление углекислоты => накопление водорода => уменьшение pH => возбуждение дыхания => учащение и углубление дыхания => повышается АД. Показания : 1) выведение из наркоза, 2) стимуляция дыхания при отравлениях, 3) асфиксия новорожденных. Побочные эффекты : осторожно применять при резком подавлении дыхания, так как в этом случае препарат накапливается в избытке, может вызвать ацидоз, одышку, судороги и паралич дыхательного центра. Стимуляторы дыхания.
Средства центрального действия. Наркотические средства: Кодеин Этилморфина гидрохлорид Механизм действия: угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса, локализующегося в продолговатом мозге. Показания : 1) сухой кашель при пневмонии, 2) как седативное средство, 3) аллергии. 4) Кодеин входит в состав микстуры Бехтерева. Побочные : лекарственная зависимость, обстипация, сонливость, адренолитическое действие, астения, подавление дыхательного центра. Противопоказания : дети до 2 лет(кодеин), дети до 6 месяцев (кодеина фосфат). Ненаркотические средства: Глауцин Окселадина цитрат Механизм действия : угнетают звенья кашлевого центра, ослабление гладкой мускулатуры бронхов. Показания : сухой кашель, коклюш. Побочные действия : тошнота, рвота, головокружение, утомление. Противопоказания : гипотония, инфаркт миокарда ( глауцин ); трудно отделяемая мокрота, дети до 12 лет ( окселадина цитрат). Средства периферического действия Либексин. Механизм действия: анестезия слизистой верхних дыхательных путей, облегчение отделения мокроты, бронхолитчекое действие. Показания : кашель.
Средства рефлекторного действия. Препараты ипекакуаны Препараты термопсиса Механизм действия : поступая в ЖКТ, раздражает рецепторы желудка => рефлекторно увеличивает бронхиальных желёз, увеличивает активность мерцательного эпителия => усиливается сокращение мышц бронхов => мокрота более обильная и легко отделяема. Показания : 1) вязкий густой секрет, 2) бронхиты, 3) пневмонии, 4) бронхиальная астма. Побочные действия : рвота, тошнота. Противопоказания : язвенная болезнь желудка, дуоденит, риск лёгочных кровотечений.
Средства прямого действия: Препараты, оказывающие прямое влияние на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию: Калия йодид Препараты корня алтея Препараты листа подорожника Механизм действия : прием внутрь- > всасывается в жкт - > в кровь- > бронхи => стимулируют секрецию бронхиальных желёз => попадают в мокроту и облегчают её отделение. Показания : кашель с трудно отделяемой мокротой (запивать большим количеством жидкости). Побочные действия : явления иодизма, насморк, сыпь, слёзо - и слюнотечение, раздражение желудка, осиплость голоса. Противопоказания : повышенная чувствительность, туберкулёз, гипертиреоз, язва желудка.
Муколитические средства. Трипсин кристаллический Химотрипсин кристаллический Механизм действия: нарушает пептидные связи в молекуле белков мокроты => мокрота жидкая и легко выводится. Дезоксирибонуклеаза Механизм действия : деполимеризация нуклеиновых кислот, уменьшается вязкость мокроты. Побочные действия : опасность кровотечения, раздражение дыхательных путей, бронхоспазм.
Средства неферментативной природы. Ацетилцистеин Карбоцистеин Механизм действия : содержат свободные сульфгидрильные группы, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов => деполимеризация и уменьшение вязкости мокроты => разжижение и увеличение объёма мокроты и облегчение её отделения. Амброксол Бромгексин Механизм действия : деполимеризация мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты => разжижение. Стимуляция ПАВ сурфактанта. Нормализация секреции бронхиальных желёз. Натрия гидрокарбонат Механизм действия : разжижает мокроту, увеличивает бронхиальную секрецию. Побочные эффекты : бронхоспазм, аллергия, тошнота, рвота, язвенная болезнь желудка и 12п к, беременность ( бромгексин ). Шум в ушах, кожные высыпания ( ацетилцистеин ). Отхаркивающие средства.
Бронхолитики : Средства, стимулирующие бета2 адренорецепторы. Альфа- бета-адреномиметики Адреналина гидрохлорид Механизм действия : стимуляция бета2 адренорецепторов бронхов => расслабление бронхов. Эфедрина гидрохлорид Механизм действия : активация аденилатциклазы => увеличивается цАМФ внутриклеточно, уменьшение ионов кальция внутри клетки, уменьшение тонуса гладких мышц бронхов. Уменьшение отёка слизистой оболочки. Уменьшение высвобождения из тучных клеток спазмогенных веществ. Показания : бронхиальная астма, местно при ринитах, носовых кровотечениях. Побочные эффекты : тахикардия, нарушение ритма сердца, ишемия миокарда. Противопоказания : артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, Сдиабет, гипертиреоз, фторотановый и циклопропановый наркоз. Аденилатциклаза цАМФ Са Тонус гладких мышц
Бронхолитики : Средства, стимулирующие бета2 адренорецепторы Бета1- бета2 адреномиметики Изадрин Орципреналина сульфат Механизм действия : стимулируют бета2 рецепторы => расширение бронхов. Показания: бронхиальная астма. Побочные эффекты : тахикардия, тахиаритмии, диабетогенное действие, запоры. Противопоказания : тахиаритмии, ИБС. Бронхолитики : Средства, стимулирующие бета2 адренорецепторы Селективные бета2 адреномиметики Сальбутамол Фенотерол Формотерол Сальметерол Механизм действия : прямо стимулирует бета2 адренорецепторы => расширение бронхов, токолитическое действие. Показания : бронхиальная астма. Побочные эффекты : тахикардия, тремор, атония мочевого пузыря кишечника, диабетогенный эффект. Противопоказания : тахикардия, ИБС.
М-холиноблокаторы Механизм действия : препарат взаимодействует с пресинаптической мембраной синапса, не дают ацетилхолину взаимодействовать с рецепторами => расслабление бронхов. Показания : бронхиальная астма, в анестезиологии. Побочные эффекты : сухость слизистых, запор, задержка мочи, тахикардия, расслабление кишечника, матки. Противопоказания : глаукома, атония кишечника, ДГПЖ.
Спазмолитики миотропного действия Эуфиллин Тэофиллин Механизм действия : ингибируют ФДЭ, уменьшается цАМФ => уменьшение внутриклеточной концентрации кальция, бронходилятация. Блок аденозиновых рецепторов бронхиол, уменьшение выделение гистамина из тучных клеток. Уменьшение давления в малом круге кровообращения. Показания : приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ. Сопутствующие действия: диуретическое, увеличение кровотока в головном мозге, увеличивает работу сердца, расширение сосудов. Побочные действия : тошнота, рвота, тахикардия, тахиаритмия, судороги, снижение АД. Противопоказания : гипотония, аритмия, ИМ. ФДЭ цАМФ Ca
Противовоспалительные Беклометазона дипропионат Флутиказона пропионат Гидрокортизона ацетат Дексаметазон Механизм действия : угнетение фосфолипазы А2, уменьшение синтеза арахидоновой кислоты, уменьшение синтеза ЛТ и ПГ, уменьшение воспаления и иммунодепрессия, стабилизация мембран тучных клеток, уменьшение выделения медиаторов. Сенсибилизация бета2 адренорецепторов => бронходилятация. Показания: бронхиальная астма, ринит. Побочные эффекты : атрофия мышц, кожи, стероидные язвы, перераспределение жира, остеопороз, аритмии, отёки, атрофия надпочечников Противопоказания : ВИЧ, иммунодепрессивные заболевания, СД, язва желудка. ФОСФОЛИПАЗА А 2 АРАХИДОНОВАЯ К-ТА ПГ ЛТ
Противоаллергические Кетотифен Механизм действия : блокирует ФДЭ, увеличивает цАМФ, стабилизация мембран тучных клеток, уменьшение выделения медиаторов, уменьшение тонуса бронхов. Кромолин натрий Недокромил натрий Механизм действия : блокирует вход кальция в клетку, стабилизация мембран, уменьшение выделения медиаторов, антибрадикининовое действие, уменьшение тонуса бронхов. Средства, влияющие на ЛТ Зилеутон Механизм действия : ингибирует 5липоксигеназу. Зафирлукаст Механизм действия : блокирует лейкотриеновые рецепторы. цАМФ ФДЭ
Средства, понижающие АД. Ганглиоблокаторы Гигроний Пентамин Бензогексоний Механизм действия : блокирует натриевые каналы, блокирует Н-хр => уменьшается АД, нормализуется гемодинамика, уменьшения отёка лёгких. Побочные эффекты : атропиноподобный эффект, ортостатическая гипотония, подавление дыхания. Противопоказания : глаукома, гипотония, атеросклероз, поражение сердца. Na- каналы АД Н-ХР
Сосудорасширяющие средства миотропного действия Натрия нитропруссид Механизм действия : образования NO, увеличение цГМФ, уменьшение содержания кальция в мышцах сосудов, расширение сосудов, уменьшение АД. Побочные эффекты : ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, ревматоидный синдром. Противопоказания : атеросклероз. Альфа адреноблокаторы Фентоламина гидрохлорид Механизм действия : блокада альфа адренорецепторов, расширение сосудов клетчатки, органов брюшной полости, снижение АД. Побочные действия : ортостатический коллапс, тахикардия. Противопоказания : атеросклероз.
Мочегонные средства Фуросемид Кислота этакриновая Механизм действия: уменьшение реабсорбции натрия и воды, уменьшение ОЦК, снижение АД, уменьшение отёка лёгких. Побочные эффекты: гипотония, тромбообразование. Противопоказания: атеросклероз. Пеногасители Спирт этиловый Механизм действия : уменьшение поверхностного натяжения пузырьков и переводит в жидкое состояние. Побочные эффекты : раздражает слизистую дыхательных путей.
Лекарственные сурфактанты Кольфосцерол пальмитат Альвеофакт Механизм действия : увеличивает ПАВ – сурфактант, уменьшение поверхностного натяжения жидкости в лёгких, увеличивается эластичность альвеол.
Свойство организма, предназначенное для защиты от инфекций и иных внешних патогенов, способных вступать в прочные связи с клетками или межклеточным веществом. 2
Т-клеточный иммунитет: Т-лимфоциты В-клеточный иммунитет: В-лимфоциты, плазматические клетки, иммуноглобулины (антитела) Система комплемента: белки С1-С9 Фагоцитоз: моноциты, нейтрофилы, эозинофилы, базофилы Цитокины: интерлейкины, интерфероны, колониестимулирующий фактор 3
3а
Иммуномодуляторы (восстанавливают иммунную систему) Иммуностимуляторы (усиливают иммунный ответ) Иммунодепрессанты (подавляют иммунный ответ) 4
Иммуномодуляторы показаны для профилактики иммунодефицитного состояния Иммуностимуляторы применяют для лечения иммунодефицитного состояния Иммуносупрессоры используются при лечении аллергических реакций, аутоиммунных заболеваний 5
Микробные: рибомунил, бронхомунал, ИРС-19, ликопид Тимические: тактивин, тималин, тимистимулин, тимоген, бестим, имунофан Костно-мозговые: миелопид, серамил Цитокины: лейкинферон, суперлимф, ронколейкин, беталейкин, молграмостим 6
Нуклеиновые кислоты: натрия нуклеинат, деринат, полудан Растительные: иммунал, прополис, апилак Химически чистые: дуицифон, галавит, гепон, глутоксим, аллоферон, полиоксидоний 7
Группа средств Аллергия Лихорадка Лейкоцитоз Болезненность инъекции Микробные + + Тимические + Цитокины + Костно-мозговые + Нуклеиновые кислоты + Растительные + 8
Интерфероны: интерлок, интрон-А, бетаферон, реаферон, виферон Интерфероногены: полудан, продигиозан, амиксин, арбидол Интерлейкин-2: альдеслейкин БЦЖ Дибазол 9
Группа средств Аллергия Похудание Лейкопения, анемия Гриппо-подобный синдром Нейропатия Интер-фероны + + + + + Интер-фероно-гены + + + БЦЖ + 10
Глюкортикостероиды: преднизолон, дексаметазон Ингибиторы кальциневрина: циклоспорин, такролимус Цитостатики: сиролимус (рапамицин), азатиоприн, метотрексат, талидомид, циклофосфамид Моноклональные антитела: муромонаб-С D 3, даклизумаб, базиликсимаб, инфликсимаб, этанерцепт Антигистаминные средства 11
Группа средств Инфекции Гастроток-сичность Лейкопения, анемия, тромбо-цитопения Нефроток-сичность Гепатоток-сичность Глюкортикостероиды + + Ингибиторы кальци-неврина + + Цитостатики + + + + + Антитела + + 12
Блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов: димедрол, супрастин, дипразин, кетотифен, фенкарол, диазолин ( I пок.), эбастин, кларитин, зиртек,аллергодил, бронал ( II), телфаст,эриус,супрастинекс (III) Глюкокортикостероиды: гидрокортизон, преднизолон, беклометазон Цитостатики: азатиоприн, метотрексат, меркаптопурин 13
Сонливость, общая слабость Сухость во рту Неуклюжесть, неустойчивость Боли в животе, тошнота, запоры Холестаз, гепатит Артериальная гипотензия 14
